Pharmacométrie

• Pharmacométrie = quantification de l'action des médicaments
• L'affinité permet de quantifier l'intensité de l'interaction ligand-récepteur
• Modèle de la liaison réversible: équilibre entre forme libre du récepteur, forme libre du ligand et complexe ligand-récepteur
• Quantification de l'effet d'un médicament repose sur la détermination de la relation entre l'effet et la quantité de médicament utilisée pour produire cet effet
• Théorie d'occupation des récepteurs: plus le nombre de récepteurs occupés par un ligand est important, plus l'effet augmente
• Deux points caractéristiques de la courbe dose (ou concentration) - effet: Effet maximal (Emax) et Dose ou concentration provoquant la moitié de l'effet maximal (DE 50 ou CE 50)
• Détermination des relations dose (concentration) - effet
• CE 50 / DE 50 et Emax sur les courbes
• Classement des médicaments selon l'efficacité de l'action et la puissance de l'action
• Antagonistes compétitifs et non compétitifs
• Antagonistes compétitifs
• Liaison réversible avec le récepteur
• Compétition avec l'agoniste naturel
• Antagoniste réversible ou surmontable
• Antagonistes non compétitifs
• Liaison irréversible au récepteur
• Pas de compétition entre l'agoniste et l'antagoniste
• Mise en application des connaissances sur les antagonistes compétitifs et non compétitifs
• Illustration d'un antagoniste compétitif et d'un antagoniste non compétitif