Enzymologies

Created by

Sabrina Meziani

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Aspirine : inhibiteur de COX
Statines = inhibiteur de HMGCoA réductase ( Enzyme impliquée dans la synthèse du cholestérol )
Définition d'un Ligand 
Mlc susceptible de se fixer avec une grande affinitée sur une autre mlc, un récepteur
Différetns types de ligands
Neurotransmetteurs
Médicaments
Mlc exogène
Intéractions L-R
Très étroites & de l'ordre électrostatique ( = liaisons H & répulsions hydrophobes )
Permet au complexe L-R, d'exercer son action physio ou patho
Notion de récepteur
= Cible de fixation
Mlc pouvant fixer un ligand
Différents type de rcpt
Membranaires, cytoplasmiques, nucléaire, ...
Intéraction LR sont des non-covalentes, dont la force & vitesse d'établissement de la liaison est mesurable
Kd
Cste de dissociation en mol/L
Utiliser pour la comparaison d'affinités
$Kd =$ $1/ Ka$
Ka
Cste d'association
1 UI = 1 μmol/L = 16,7 nkat = 16,7 nmol/s
Activité enzymatique
en mol/s ou en kat
Un même rcpt peut fixer 2 ligands ou plus sur le même site, mais avec des affinités différentes
Presence de compétition entre les 2 mlc
=> déplacment d'équilibre
Notion d'agoniste 
Ligand entraînant l'action physio "normale" liée au rcpt
Agoniste partiel 
Ligand entraînant une activité imcomplète/partielle
Antagoniste
Ligand n'entraînant aucune activité & empêche le ligand de réaliser son action
Agoniste inverse 
Entraînant une action physio opposée à l'action normale
Effet des agonistes & antagonistes
A) Agoniste + puissant
B) Agoniste naturel
C) Agoniste partiel
D) Antagoniste
E) Agoniste inverse
Définition d'une enzyme 
= Biocatalyseur
Mlc permettant d'accéler une réacon sans modifiant le point d'équilibre
Le plus souvent, une protéine
Toujours régénérer à la fin
Une enzyme est un biocatalyseur hautement spécifique
Une réaction enzymatique est précise +++
Notion de site actif
Partie de l'enzyme impliquée de façon très intime dans la réaction
Le site actif se sépare en 2 parties :
Site de fixation ( peut en avoir plusieurs )
Site catalytique