Farmacodinamia

• Definicion

  Estudia los efectos bioquimicos, celulares y fisiologicos de los farmacos
• AFINIDAD: el match perfecto entre receptor y fármaco
• EFICACIA: respuesta que produce el fármaco
• • Gi: inhibe cAMP -> no se amplifica respuesta
  • Gs: activa cAMP -> AMPLIFICA
  • Gq: acoplada a fosfolipasa C= diacilglicerol e IP3
• receptores adrenergicos B: acoplado a Gs
• Receptores colinergicos muscarinicos: Gi y Gq
• Receptores eicosanoides: Gs, Gi, Gq
• Receptores de trombina: G12, G13
• • Ionotrópicos
  • proteinas que forman poros
  • Canal de cloro
• • Enzimas transmembrana
  • Estan acoplados a enzimas
  • insulina y factores de crecimiento
• tirosinfosfatasa: quita fosfatos
• • Receptores nucleares o Factores de transcripcion 
  • las hormonas: LIPOSOLUBLE
  • se encuentran en el nucleo interactuando con el ADN
• Unión fármaco-receptor

  • Sitio de unión: interacción con del fármaco y el receptor
  • va a ser más afín el que más coincida con los aminoácidos
• Receptor fisiológico

  Proteínas que se unen al ligando reguladores endógenos
• Agonista: imita las acciones del ligando endógeno
• Antagonista: se pega y reduce o bloquea respuestas -> estorban
• Curva dosis-respuesta

  CE50: 50% de la respuesta -> EN CUANTO YO PUEDO MEDIR LA RESPUESTA

  Concentración efectiva 50
• Curva dosis respuesta cuantal: lo que medimos en pacientes
• EFECTO MÁXIMO: no se puede superar -> es el 100% de la respuesta porque ya tengo el 100% de los receptores utilizados
• AFINIDAD: fuerza con la que se une el fármaco y receptor 
• ACTIVIDAD INTRÍNSECA: capacidad de un fármaco de inducir un cambio conformacional del receptor -> causa los efectos
• Potencia: fármaco el cual su concentración media sea menor, se dice que es más potente
• Eficacia: capacidad de activar receptor y generar una respuesta -> es eficaz si da el 100% de la respuesta
• Curva dosis respuesta gradual:

  Lo que medimos en investigaciones para comprobar el funcionamiento del fármaco
• Tipos de antagonistas

  competitivo

  no competitivo

  alosterico
• Antagonista competitivo


  antagonista y agonista compiten por el mismo citio de union al receptor
• Union farmaco receptor mas fuerte

  Enlaces covalentes
• Union receptor mas debil

  Van der Waals
• Efecto de los antagonistas alostericos

  se une a otro sitio y puede modificar afinidad
• Sinergismo

  Cuando dos fármacos que tienen efecto diferente se unen y generan potenciacion
• Agonista que tiene capacidad de desactivar respuestas

  Agonista inverso
• ¿Que estudia la farmacología clínica?


  Efectos y comportamiento corporal de un farmaco en largo tiempo
• ACLARAMIENTO

  volumen de plasma que queda libre de fármaco por unidad de tiempo
• ¿que pasa en la cinetica de primer nivel?

  eliminacion constante del farmaco
• ¿que pasa en la cinetica de orden cero?

  los sistemas de eliminacion se saturan
• Tiempo de vida media

  tiempo necesario para reducir la concentracion plasmatica del farmaco a 50%
• diferencia entre [] minima efectiva y [] adversa

  en la efectiva es para un efecto terapeutico y la adversa es para un efecto adverso obvie
• ¿Que es la dois de carga?

  El equivalente a 4-5 vidas medias para obtener mayor efectividad
• dosis que causa muerte al 50% de los organismos que lo consumen

  dosis toxica
• DE99:

  dosis a la que responde correctamente