Boisbrun 3

• Maladie de parkinson  = c’est un déficit en dopamine dans le SNC 
• Suffit-il de supplémenter le patient en dopamine ?

  Réponse : NON on ne supplémente pas en dopamine !!! 

  Pourquoi ? La dopamine ne passe pas la BHE  (=barrière hématoencéphalique)
• La L-dopa passe la BHE car au niveau de la BHE, il y a un récepteur aux : acides aminés AA et la L-dopa reconnue comme un AA
• Pro drogue : L Dopa grâce à ses deux molécules : Bensérazide et carbidopa qui inhibent la DOPA-décarboxylase dans le SNP 

   
• MAIS : il faut empêcher sa décarboxylation en dopamine au niveau périphérique (en dehors du SNC), et il faut faciliter sa décarboxylation en dopamine dans le SNC (là où on a besoin de dopamine). Donc il faut que l’inhibiteur ne passe pas le BHE pour qu’il n’y ait pas de problème au niveau de SNC
• Quelle transformation chimique permet d’obtenir la prodrogue à partir de la « drogue »?

  Une estérification permet d’obtenir la prodrogue à partir de la drogue.
• c'est la même enzyme qui dégradait la bradykinine et qui formait l’angiotensine II