Sarrado 3

• Inhibition de la recapture de la noradrénaline: 

   

  Transporteur NET permet de diminuer la noradrénaline dans la fente synaptique.
• Antidépresseurs:

  Augment la noradrénaline et la sérotonine.

  Attention : Antidépresseurs n’agissent pas sur les récepteurs mais sur le système de recapture et sur les enzymes de dégradation
•  INHIBITEURS de NET passent la BHE → Hausse de Noradrénaline dans la fente synaptique → Augmentation noradrénergique centrale par hausse de transmission → Effet antidépresseur
• Imipramine (de la DCI à connaître, c’est le chef de file des antidépresseurs qui vont bloquer la sérotonine
• Cocaïne : augmentation de noradrénaline et de dopamine dans la fente synaptique

  -Effet périphériques (tachycardie, HTA) et centraux (euphorie, excitation) 

  -Overdose : arythmie, hémorragie interne, infarctus du myocarde
• INHIBITEUR de MAO = IMAO passant la BHE → augmentation transmission de noradrénaline centrale → effet antidépresseur

  -        Inhibiteurs non sélectifs de MAO-A et MO-B = iproniazide

  -        Inhibiteur sélectif MAO-A = moclobémine
•  

  Paramètre qui joue sur la pression artérielle:

   

  -Débit cardiaque augmente quand le cœur bat plus vite (= fréquence cardiaque) et plus fort (c’est le volume d’éjection systolique)

   PA= DC*RVP 

  -Le diamètre des vaisseaux dépend du paramètre suivant : La Résistance (qui comporte la viscosité) vasculaire périphérique et inversement proportionnel au diamètre des vaisseaux.

  DC = FC * VES 
• Les fonctions qui impliquent le locus coeruleus et la noradrénaline sont

  • l'éveil
  • l'humeur
  • les fonctions cognitives
  • le phénomène de récompense
• Quels sont les différents mécanismes menant à l’arrêt de la réponse cellulaire médiée par le neuromédiateur?

  • la dégradation enzymatique du neuromédiateur
  • la recapture du neuromédiateur par le neurone présynaptique
  • l'activation d'autorécepteurs présynaptiques
• Les catécholamines:

  • Jouent un rôle majeur dans la régulation de l'humeur
  • Jouent un rôle majeur dans l’homéostasie cardio-vasculaire
• Le terme" recapture" utilisé à propos d'un médiateur signifie que le médiateur est recapté par l'élément présynaptique qui l'a libéré
• Concernant le métabolisme des médiateurs adrénergiques: La diminution de concentration du médiateur dans la fente synaptique dépend de l’activation de récepteurs présynaptiques et la diminution de concentration du médiateur dans la fente synaptique dépend d'un transporteur présent sur la membrane présynaptique
• Les récepteurs alpha 1 adrénergiques:

  • Prédominent au niveau post-synaptique
  • Leur stimulation induit une augmentation de calcium intracellulaire
  • Leur stimulation induit une vasoconstriction
• Les récepteurs alpha 2 adrénergiques:

  • Sont des RCPGi
  • Peuvent être des autorécepteurs ou des hétérorécepteurs présynatiques
• Les récepteurs beta 1 adrénergiques:

  • Sont présents en grande quantité dans le cœur
  • Leur activation entraine un effet inotrope et chronotrope positif
  • Sont activés par l’adrénaline
  • Sont activés par la noradrénaline
• Les récepteurs beta 2 adrénergiques:

  • Sont des RCPGs
  • Leur stimulation induit une relaxation musculaire
• Les médicaments vasoconstricteurs nasaux : vis-à-vis de quel type d'effet indésirable le pharmacien doit être vigilant lors de la dispensation? hypertension
• Quelle pathologie peut être traitée par des médicaments augmentant la transmission noradrénergique centrale? dépression
• Les médicaments antidépresseurs modulant la transmission noradrénergique peuvent agir sur quelles cibles? Monoamine oxydase
• Plusieurs médicaments activant les récepteurs adrénergiques périphériques sont utilisés par voie intra-veineuse. A votre avis, dans quelles situations particulières? Arrêt cardiaque
• D'après vos connaissances sur les effets physiologiques médiés par les récepteurs beta adrénergiques, quels pourraient être selon vous les effets indésirables d'un médicament beta-bloquant non cardio-sélectif?

  • hypoglycémie
  • trouble du sommeil
  • bronchoconstriction
• Les amphétamines et la cocaïne :

  • agissent en augmentant la libération des catécholamines endogènes, noradrénaline et dopamine
  • entraînent une dépendance
  • sont anorexigènes
• Les antagonistes des récepteurs alpha-1 adrénergiques

  • Peuvent être utilisés dans le traitement de l’hypertension artérielle
  • Permettent de favoriser la miction
• Les médicaments décongestionnants nasaux oraux:

  • Sont des agonistes des récepteurs alpha-1 adrénergiques
  • Induisent une vasoconstriction nasale
  • Active une voie phospholipase C dépendante
  • Peuvent aggraver une hypertension artérielle
• Un médicament beta-bloquant

  • Peut être utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle
  • Permet de diminuer la FC
  • Peut entrainer une hypoglycémie
• Un médicament qui active les récepteurs beta adrénergiques des cellules musculaires lisses :

  • Induit une bronchodilatation
  • Induit une augmentation de l'activité de l'adénylate cyclase
  • Peut être utilisé pour traiter la crise d'asthme
• Un médicament antihypertenseur peut avoir comme mécanisme d'action :

  • blocage des récepteurs alpha-1 adrénergiques pots-synaptiques vasculaires
  • activation des récepteurs alpha-2 adrénergiques présynaptiques centraux
  • diminution du tonus sympathique
  • diminuer l’activation de la voie PKA (protéine kinase A) dépendante