Lartaud 2

• GABA: neurotransmetteur inhibiteur le plus important du SNC
• Le neurone gabaergique fabrique du gaba à partir du glutamate 
• En fonction des deux sous types de récepteurs, les cellules captent soit le gaba soit le glutamate 
• Il faut 2 molécules de GABA sur le récepteur pour laisser passer le chlore et donner le PPSI
• Pour lutter contre les crise d’épilepsie , on veut augmenter la synthèse du GABA.
• Comment moduler la transmission gabaergique : 

  -        Synthèse

  -        Recapture

  -        Dégradation 

  -        Stimulation
• Synthèse -> Activer la glutamate décarboxylase Gabapentine
• Recapture -> Inhiber la recapture des transporteurs spécifiaques avec la Tiagabine
• -        Dégradation -> Inhibe la dégradation de Gaba avec Vigabatrine
• Stimulation-> Des récepteurs GABA-A avec les benzodiazépines avec le diazépan (valium
• Les benzodiazépines et les gaba ouvrent tous les deux les canaux chlore donc mortel.
• Les effets des benzodiazépines : anxiolytiques, sédatif et hypnotique, anti convulsif, myorelaxantes, effet amnistiant, addictifs
• Système Gabaergique est le système inhibiteur du SNC le plus important
• 2 récepteurs canaux au glutamate = récepteurs AMPA et NMDA 
• Récepteur NMDA

  A) NMDA Antagoniste

  B) Mg2+

  
• Comparaison NMDA AMPA

  A) lente

  B) rapide

  C) lent

  D) rapide

  
• Plasticité synaptique donne plus de sensibilité et de nombre de récepteurs AMPA au niveau de la membrane donc augmenter la capacité d'apprentissage .
• Antagonistes sur AMPA pour éviter l’excitotoxicité  mais Problèmes :

  ⇒ hallucinations

  ⇒ dépression générale du SNC (AMPA)

  ⇒ kétamine, phencyclidine (ne pas retenir) : dépersonnalisation, hallucinations visuelles, rêves, cauchemars, délires, troubles de la mémoire, tolérance et dépendance ANESTESIE GENERAL ( classé comme stup)
• antihistaminique: antagoniste inverse des récepteurs H1. Il occupent les récepteurs même en absence d'histamine
• Anti H1 de première génération peuvent avoir un effet sédatif car ils passent la BHE
• Les molécules antihistaminique de type anti H1 sont aussi antiémétiques et ont des effets indésirables car affinité pour les récepteurs muscarinique
• Les molécules de deuxième génération sont moins sédatives 

  moins anticholinergiques 
• Tous les anti -H1 Molécules de 1ère et 2ème génération 🡪augmentent l’espace QT de l’ECG (effet stabilisant du cœur -> ralenti la polarisation)