opiodes

• Opioides

  Analgésicos centrales
• Opioides leves


  • Tramadol
  • Codeina
  • Hidrocodona
• Opioides graves


  • Morfina
  • Fentanilo
  • Oxicodona
  • Buprenorfina
  • Hidromorfona
  • Metadona
  • Meperidina
• Mecanismo de acción de los opioides

  1. Unión al receptor opioide-mu, kappa, delta

  2. Transmisión de la señal a la proteína G

  3. Inhibición de la adenil ciclasa

  4. Disminución AMPc

  5. apertura de los canales de potasio

  6. hiperpolarización

  7. inhibición de los canales de calcio

  8. reducción de la liberación de neurotransmisores
• Receptores de los opioides


  • Presentes en áreas del cerebro que controlan la respiración
• Estímulo externo


  Activación del receptor opioide
• Efectos en el SNC


  • Analgesia sin pérdida de conciencia
  • Sensación de bienestar y euforia
  • Náuseas y vómito
  • Potenciales convulsiones
  • Somnolencia
  • Miosis
• Efectos cardiovasculares


  • Hipotensión ortostática
  • Hipotensión con administración rápida
  • Disminución del trabajo cardíaco
  • Infarto agudo de miocardio
  • Disminución de la tensión
• Efectos gastrointestinales y urinarios


  • Retraso del vaciamiento gástrico
  • Estreñimiento
  • Aumento del tono del esfínter de Oddi
  • Retención urinaria
• Efectos secundarios


  • Sedación/somnolencia y depresión respiratoria
  • Náuseas y vómito
  • Prurito
• Tratamiento de efectos secundarios


  • Naloxona
  • Metoclopramida, ondansetrón, haloperidol
  • Hidroxicina, naloxona, difenhidramina
• Mecanismo de acción de los opioides


  1. Inhibición de los canales de calcio

  2. Reducción de la liberación de neurotransmisores

  3. Disminución del AMPc para bloquear la despolarización y la sinapsis
• Metabolismo y eliminación de los opioides

  • Metabolismo hepático
  • Eliminación urinaria
• Uso prolongado de opioides

  Causa alodinia e hiperalgesia
• Uso prolongado de opioides


  Genera sensibilización de las neuronas del asta posterior
• Morfina


  -Puede inducir la liberación de péptidos antiopioides como la A12 y A11 (agonista de receptores NMDA)

  -dolor intenso, IAM, post cirugía, dolor del cáncer, edema agudo del pulmón

  -disminuye el trabajo respiratorio y el estrés

  ADULTO: 5mg cada 4 horas, si es mayor de 60 cada 6 horas

  IV: 0.1, es mayor de 60 se da 0.05
• Fisiología de la adicción

  1. Acción en el sistema mesolímbico dopaminérgico de recompensa

  2. Neuroplasticidad por consumo constante

  3. Deterioro motivacional y pérdida de interés

  4. Síndrome de abstinencia
• Síndrome de abstinencia

  • Aumento de la sensibilidad al dolor
  • Ansiedad, insomnio, sudoración, taquicardia, vómito
  • Hipotensión
  • Convulsiones
  • Coma
• Tipos de opioides

  • Agonistas puros
  • Agonistas parciales
  • Antagonistas
• Agonistas puros

  Morfina, codeína, oxicodona, fentanilo, meperidina
• Intoxicación por opioides

  Triada clínica: depresión respiratoria, miosis, disminución del estado de conciencia
• Tratamiento de abstinencia


  Disminución progresiva de la dosis del mismo opiode o uso de otro opiode
• Tratamiento de adicción


  Buprenorfina o metadona
• Codeína

  -Analgésico débil

  -se usa en combinación con otros medicamentos

  -suprime el reflejo de la tos

  - dosis máxima 400 mg/día
• Tramadol


  -Agonismo débil sobre receptores mu

  -inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina: elevan el tono emocional, mejora el apetito de los alimentos

  -crea adicción

  -GOTAS: 2.5

  -CAPSULA: 50

  -PARENTERAL: 0.5

  -20 GOTAS CADA 6-8 HORAS (no superar los 400 mg diarios)

  -dolor moderado, post cirugía
• Hidrocodona


  Derivado semisinténtico de la codeína, frecuente en combinación con paracetamol e ibuprofeno

  -5 mg cada 6 horas
• Hidromorfona


  Derivado de la morfina, efectos similares a la morfina, presentación de liberación retardada se da una dosis única diaria

  -DOLOR SEVERO QUE NO RESPONDE A OTROS TRATAMIENTOS

  COMPRIMIDOS: 4mg cada 24 horas

  PARENTERAL: 0.1 cada 6 horas
• Oxicodona


  -Muy potente y adictivo, agonista puro de receptores mu, usado en dolor severo

  -dolor post quirúrgico, post traumático

  -analgésico, ansiolítico, sedante

  5mg
• Fentanilo


  Origen sintético, muy potente, liposoluble, usado en anestesia y dolor neuropático
• Buprenorfina


  Semisinténtico, útil para tratamiento de adicción a opioides

  -sublingual: 0,2 mg cada 4-6 horas

  -parenteral: 0.3

  -dependencia de opioides: 12 mg
• Meperidina


  -Agonista puro

  -más soluble en lípidos que la morfina

  -puede producir efectos neurotóxicos (convulsiones)

  -ORAL: 50-150 mg cada 3-4 horas

  -IV: 25-35

  -no causa tanto espasmo en el esfinter de oddi (pancreatitis)

  -dolor severo y obstetricia

  -bloquea la dopamina y la noradrenalina
• La heroína es un derivado sintético de la morfina, 2-10 veces más potente, de uso ilegal

  -pasa mas rápido la barrera hematoencefálica

  -tiene vida corta

  -mayor afinidad a los receptores endorfinicos
• hiperalgesia 


  uso prolongado genera sensibilidad anormal al dolor
• tolerancia


  -uso prologando genera resistencia

  -cuando hay una ingesta excesiva genera una disminución en los receptores MU, este receptor es Endocitado y cuando vuelve a salir no reconoce al opioide
• tratamiento intoxicación


  NALOXONA: dilución de la ampolla 0.04mg en 9cc de solucion salina
• metadona 


  -inhibe al NMDA

  -AGONISTA mu

  -Larga duración (vida media de 27h)

  • 40-30mg de uso hospitalario
• tapendatol 


  -dolor crónico y agudo

  -mejora perfil de tolerancia

  -inhibe la recaptación de noradrenalina