AINES

• ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)


  Menos potentes que los opiodes, no generan adicción
• AINES

  • Indicados en dolores de leves a moderados
  • Tienen efectos analgésicos, antiinflamatorios, antipiréticos, algunos de ellos tienen efectos antiagregantes plaquetarios
• CASCADA DE INFLAMACION


  1. lesión

  2.Activación de Fosfolipasa A2

  3. Conversión de fosfolípidos en ACIDO ARAQUIDONICO

  4. Generación de inflamación por vías de CICLOOXIGENASA Y LIPOOXIGENASA

  CICLOOXIGENASA: prostanoides y prostaglandinas

  LIPOOXIGENASA: leucotrienos

  5. inflamación
• Corticoides

  Actúan inhibiendo la fosfolipasa A2, inhibe las dos vías de inflamación
• AINES


  Actúan sobre la vía de la ciclooxigenasa, inhiben COX-1 Y COX-2
• AINES SELECTIVO


  • Solo inhibe COX-2 y algunos efectos en COX-1, acetaminofén
• AINES CLASICOS


  • Inhiben todas las vías de COX-1 Y COX-2, aspirina e ibuprofeno
• Prostaglandinas


  • Se activa por vía COX-2 y produce inflamación, dolor y fiebre
  • Se activa por vía COX-1 y tiene funciones de protección de la mucosa gástrica, mantenimiento del flujo renal y función plaquetaria normal
• CICLOOXIGENASA 1 (COX-1)


  • Participa en la producción de prostaglandinas que intervienen en procesos fisiológicos: protege el epitelio gástrico, mantiene el flujo renal, agregación plaquetaria
  • se encuentra en todos los tejidos especialmente en el riñón y en el tubo gastrointestinal
  • EXPONTANEO
• CICLOOXIGENASA 2 (COX-2)

  • Tiene como función mediar en los proceso de inflamación y en la señalización por prostanoides
  • Se expresa tras inducción inflamatoria
  • LESION
• Bloqueo de COX-1


  Efectos adversos gastrointestinales (ULCERAS), renales y plaquetarios (SANGRADO Y HEMATOMAS)
• Acción analgésica de los AINES


  • Eficaces en dolores de intensidad leve o moderada
  • En combinación con opiodes alivian el dolor postoperatorio y pueden reducir su dosis
• Acción analgésica


  Relación con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel centra y periférico

  PERIFERICO: previene la sensibilización de los nociceptores, inhibe los eicosanoides

  CENTRAL: Inductores de la liberación de neurotransmisores (paracetamol)

  CELULAR: aumenta el GMP, estimula la liberación de oxido nítrico, disminuye la producción de canales iones cesibles al acido, crea un equilibrio entre el GMPC y AMPC
• Acción analgésica


  • Útiles en dolores con componente inflamatorio
  • No bloquean las prostaglandinas ya liberadas
  • Tienen dosis techo, por encima de la cual no aumenta el efecto analgésico, pero si los efectos secundarios
• Acción analgésica a nivel celular


  • Estimulación de la vía óxido nítrico-GMPC
  • Equilibrio entre el simpático (AMPC) y el parasimpático (GMPc) a nivel del nociceptor
• Acción analgésica a nivel celular


  • Inhiben la capacidad de adherencia de las células sanguíneas blancas
  • Disminución en la expresión de canales iónicos sensibles a acido
  • Interfieren con los receptores de la sustancia P a nivel medular
  • Activación de vías supraespinales inhibitorias de nocicepcion
• Acción antitermica


  • Inhibición de la producción de prostaglandinas E2 en el hipotálamo
  • Solo bajan la temperatura cuando esta anormal, si esta normal la temperatura no la baja
• Acción antiinflamatoria


  • COX desempeñan un papel importante en la vasodilatacion, edema y dolor
  • Indometacina y piroxicam tienen efecto antiinflamatorio alto
  • Ibuprofeno tiene efecto antiinflamatorio moderado
  • Acetaminofen no tiene acción antiinflamatoria
• Acción antiagregante plaquetaria


  • Efecto inhibidores irreversible
  • Inhiben COX-1 de las plaquetas
  • Utilidad en prevención de accidentes tromboembolicos
  • ASPIRINA: irreversible
• Clasificación según estructura química

  Grupo salicílicos: Todas las acciones farmacológicas de los AINES, acetilan irreversiblemente la COX de las plaquetas
• Acetaminofén


  • Tiene mecanismo de acción central
  • Inhibición de la ciclooxigenasa-3
  • No provoca efectos gastrotoxicos, no altera la función renal, no posee actividad antiagregante plaquetaria
  • Inductor de la liberación de neurotransmisores inhibidores de la respuesta dolorosa
  • 500 cada 6h, 10-15mg x peso en niños
  • ANALGESICO, ANTIPIRETICO
  • INTOXICACION: hepatitis granulomatosa
• Metamizol o Dipirina


  • Acción inhibitoria muy leve sobre la COX, ciclooxigenasa
  • Actúa en la cascada de coagulación, cuando se van a formar las prostaglandinas
  • No es antiagregante plaquetario
  • Tiene menos efectos secundarios, desde el punto de vista gástrica, insuficiencia renal
  • Reduce la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias por inhibición de prostaglandinsintetasa
  • También actúa sobre receptores opioides periféricos
  • no produce los típicos efectos secundarios so la mucosa gástrica y sobre las plaquetas
• Metamizol o Dipirona es de primera línea en urolitiasis o cólico biliar
• Antiespasmodico: dipirona o metamizol


  • Inhibición directa sobre las neuronas que inerven el musculo liso periférico, disminuye excitabilidad
  • Aumento del óxido nítrico, que estimula la producción de GMP cíclico intracelular y tiene como resultado un efecto relajante para el musculo liso
  • Relajante del musculo liso de las vísceras
• Antipiretico: dipirona o metamizol


  • Inhibición de prostaglandinas
  • Posee una acción de inhibición de la síntesis y/o liberación de pirógeno endógeno (interleuquina-1)
• Predominan sus efectos analgésico, antipirético y antiespasmódico sobre el efecto antiinflamatorio (DIPIRONA)
• Metamizol o Dipirona


  • Dosis 250 mg-500 mg cada 8 horas
  • Analgésico
  • Antipirético
  • Acción antiinflamatoria moderada
  • No irrita la mucosa gástrica
• Efectos adversos de Metamizol o Dipirona

  • Agranulocitosis
  • Schok anafiláctico
• Ibuprofeno


  • Dolores leves ha moderado
  • Dosis 200 mg cada 6 horas, 400 mg cada 8 horas o 600 mg cada 12 horas
  • Dolor epigástrico, pirosis y vómitos
  • No se recomienda su uso en compromiso renal, embarazadas ni lactancia
  • Excelente analgésico
  • Se absorbe por vía oral en forma rápida
  • Inhibe de manera reversible la agregación plaquetaria, pero menos que el ácido acetilsalicílico
  • La recuperación de la función plaquetaria se produce en el plazo de un día después de suspender el tratamiento
• Naproxeno

  • Se asocia a sal para que se absorba mejor
  • Indicaciones: Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, gota aguda y trastornos musculoesqueléticos
  • Precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal
  • Dosis 250 mg cada 8 horas y 500 mg cada 12 horas
  • Se absorbe mal por lo que se da con sal
• Ketoprofeno

  • Dosis 50 mg cada 8 horas, 100 mg cada 12 horas
  • Se absorbe muy bien por vía parenteral muy efectivo
  • Vía intravenosa 100 mg cada 8 o 12 horas
• Ácido Mefenámico

  • Analgésico, tienen mayor acción central
  • Dosis de 250-500 mg cada 6 horas
  • Indicaciones: Tratamiento de dismenorrea primaria, Alivio del dolor post-inserción de DIU, Cefalea
• Clonixinato de Lisina

  • A veces está Asociado a un relajante muscular
  • Oral. 125 a 250 mg tres a cuatro veces al día
  • Tópica. Aplicar 3 a 4 veces al día
• Diclofenaco

  • Moderado bloqueo de COX. Baja incidencia de efectos negativos gastrointestinales
  • Inhibe funciones de la lipooxigenasa, (reduce la formación de leucotrienos)
  • Disminuye fosfolipasa A2
  • Alta efectividad
  • No esta contraindicado en problemas gástricos
  • Dosis 50 mg cada 6 horas, o 100 mg cada 12 horas
  • Comprimidos 25 mg, 50 y 100 (liberación lenta)
  • Supositorio pediátrico contiene: Diclofenaco 12,5 mg
  • Supositorios adultos, diclofenaco 50 mg
  • Inyectable diclofenaco 75 mg
  • Indicaciones: Antiinflamatorio, artritis reumatoidea juvenil, gota aguda, cólico renal, post-operatorio
• Ketorolaco

  • Acción antiinflamatoria moderada
  • Se puede administrar en forma parenteral
  • Solo por periodos de 5 o 7 días, pero no para dolores crónicos
  • Indicaciones dolor post-traumático y de musculo esquelético, ginecológico, cólicos renales y biliares, dolor post-operatorio, dolor dental
  • Vía oral (comprimidos o capsulas) de 10 mg cada 6 horas
  • Sublingual, tabletas 30 mg cada 12 horas
  • Vía intravenosa o intramuscular (ampollas) de 30 mg o 60 mg/ml
  • Oftálmica (gotas) 0,5%
• Piroxicam


  • Tienen vida media larga, se indican cada 24 horas
  • Irritación gástrica marcada
  • Patología osteoarticular crónica
  • Alcanza su concentración máxima a las 2-3 horas
  • Muy alto poder antiinflamatorio
  • Bloquea la síntesis de colagenasa del cartílago
  • Disminuye la producción del factor reumatoide, tanto sistémico como el líquido sinovial en los pacientes con artritis reumatoidea
  • No hacer masaje cuando se colocan los AINES por vía tópica
  • Contraindicaciones: Ulcera péptica activa, Pacientes que han demostrado hipersensibilidad al fármaco
  • Presentación: Comprimidos-20 mg. Vía oral, Ampollas inyectable 40 mg. Vía IM. En 2 ml
  • Dosificación: 1 ampolla IM por día durante 1 a 3 días, 1 comprimido por día el tiempo necesario
• Medicamentos con potente acción antiinflamatoria

  • Piroxicam
  • Indometacina
  • Ácido acetil-salicílico
• Tenoxicam

  Igual al Piroxicam
• Meloxicam


  • Potente actividad inhibitoria selectiva sobre la ciclooxigenasa-2 (COX-2)
  • Indicaciones: Patologías inflamatorias dolorosas o degenerativas del aparato osteomioarticular
  • Dosificación: Patologías agudas 15 mg en toma única diaria, En afecciones crónicas o como dosis de mantenimiento 7,5 mg en toma única diaria
• Nimesulida


  • Diurético y analgésico muy bueno
  • Dosis 100 mg cada 12 horas
  • Buen analgésico, antiinflamatorio y antipirético
  • No irrita la mucosa gástrica porque es más selectivo en la inhibición de la COX2
  • Concentración máxima a las 3 o 4 horas
  • Suspendida en varios países