Farmaco

• Parametri fondamentali della farmacocinetica

  • biodisponibilità
  • volume di distribuzione
  • clearance
  • emivita
• Tolleranza farmacometabolica


  Perdita sia di effetti sia di effetti collaterali con somministrazione continua di un farmaco
• In caso di tolleranza non serve cambiare terapia, solo dosaggio
• I test di mutagenesi sono più semplici e più predittivi di quelli di cangerogenesi
• Lento acetilatori


  Individui che metabolizzano lentamente farmaci come l'isoniazide, andando incontro a risposte esagerate e potenzialmente tossiche nel caso li assumano
• Se tutti gli effetti di un farmaco si attenuano dopo trattamento prolungato, vuol dire che si è sviluppata tolleranza farmaco metabolica
• Somministrazione transdermica


  Applicazione sulla cute per avere effetti sistemici
• L'enzima implicato nel metabolismo di un gran numero di farmaci è cyp3A4/5
• Grafico di Schild


  Stima l'indice per la potenza (non efficacia) di un antagonista competitivo
• Principi biologici della farmacocinetica

  • ADME
• Assorbimento per os

  Non necessita di uno specialista per la somministrazione
• Assorbimento EV


  100% biodisponibilità, effetto immediato, non necessita della collaborazione del paziente
• Clearance


  Eliminazione del farmaco da volume di plasma nell'unità di tempo
• Reazioni di fase I

  • S-ossidazione
  • N-ossidazione
  • dealogenazione
• Amfetamina


  Ha un elevato coefficiente di ripartizione olio-acqua e penetra nel SNC
• La comparsa di una reazione allergica a un farmaco non è prevedibile
• Nel periodo fetale, l'apparato a maggior rischio di effetti teratogeni è il SNC
• Controindicazione assoluta all'uso di barbiturici è la porfiria
• Estinzione dell'effetto anestetico dopo bolo di barbiturici


  Dipende dalla redistribuzione del farmaco
• Il periodo di maggior rischio per gli effetti teratogeni da farmaci è quello embrionario
• Biodisponibilità farmaco somministrato per via sottocutanea


  (AUC SC /AUC EV) x 100
• Biodisponibilità farmaco somministrato per via intramuscolare


  (AUC Im/AUC EV) x 100
• Vie di somministrazione enterali

  • Somministrazione orale
  • Rettale
  • Sublinguale
• Subunità alpha delle G proteine

  Lega GTP/GDP
• Le proteine G sono Eterotrimeri
• Vantaggi via orale


  Non richiede l'intervento di personale specializzato
• Vantaggi via endovenosa


  • Il farmaco è iniettato direttamente nel sangue, saltando la fase di assorbimento, di conseguenza l'effetto è più rapido
  • Tutte le precedenti
• Tolleranza


  Si manifesta con la sindrome d'astinenza
• Via di assunzione della cocaina è inalatoria
• La tolleranza a un farmaco non si sviluppa necessariamente in modo simile per tutti gli effetti del farmaco
• Omeprazolo


  Presenta una durata di azione non correlata al tempo di emivita plasmatica
• Il quadro dell'intossicazione acuta da cocaina non dà coma
• Possibili cause di morte per intossicazione acuta da cocaina non includono l'arresto respiratorio
• Buprenorfina


  Somministrazione sublinguale
• Degradazione farmaci peptidici


  Proteolisi e conseguente degradazione in aminoacidi
• Fenomeni che permettono di prevedere l'andamento temporale delle concentrazioni plasmatiche dei farmaci

  • Assorbimento
  • Distribuzione
  • Metabolismo
  • Eliminazione
• Volume di distribuzione apparente dei farmaci

  Inversamente proporzionale alla concentrazione plasmatica del farmaco all'equilibrio di distribuzione
• Via di somministrazione più rapida della cocaina è inalatoria
• Il principale organo in cui avviene il metabolismo dei farmaci è il fegato
• Il citocromo che riconosce la maggior percentuale di farmaci come substrato è il 3A4/5