АФС_Нейрофармакологические препараты

• Нейромедиаторы

  Вещества, которые синтезируются в нейроне, содержатся в пресинаптических окончаниях, высвобождаются в синаптическую щель в ответ на нервный импульс и действуют на специальные участки постсинаптической клетки, вызывая изменения мембранного потенциала и метаболизма клетки
• г-Аминомасляная кислота (ГАМК)

  Основной тормозной медиатор коры головного мозга ГАМК-ергической системы
• ГАМКа-рецептор

  • Состоит из пяти субъединиц, каждая из которых имеет четыре трансмембранных домена
  • Описано 7 различных субъединиц – α, β, γ, δ, ε, θ, π, причем для первых трех описаны разные изоформы (α1-6, β1-3, γ1-3)
• Принцип работы ГАМКа-рецептора

  После связывания ГАМК с ГАМКа-рецептором, последний опосредует открывание хлорных каналов, через которые в клетку устремляются ионы хлора и развивается гиперполяризация, т.е. торможение электрических сигналов
• Примеры других нейромедиаторов и их рецепторов

  • Ацетилхолин - Холинорецепторы
  • Дофамин - Дофаминовые рецепторы (D1-D5)
  • Серотонин - Серотониновые рецепторы (5-НТ; 14 классов)
  • Норадреналин - Адренорецепторы (α, β)
• Транквилизаторы (анксиолитики)


  Группа фармакологических препаратов, основная задача которых заключается в устранении тревоги, беспокойства, страха, то есть психоэмоционального напряжения
• Транквилизаторы бензодиазепинового ряда

  • Хлордиазепоксид
  • Диазепам
  • Галазепам
  • Лоразепам
  • Мидазолам
• Небензодиазепиновые анксиолитики

  • Мепробамат
  • Буспирон
  • Хлормезаном
  • Гидроксизин
• Бензодиазепины

  • Необходимым условием для проявления анксиолитической активности является наличие электроотрицательной группы в положении С7 бензодиазепиновой системы
  • Наличие фенильной группы в положении С5 усиливает фармакологическую активность соединений
• Хлордиазепоксид

  Оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной активностью
• Диазепам

  Оказывает анксиолитическое, миорелакцирующее, седативное, противосудорожное действие
• Галазепам

  Фармакологические свойства повторяют свойства диазепама, отличаясь лишь меньшей продолжительностью действия
• Лоразепам

  Фармакологические свойства схожи со свойствами вышеперечисленных представителей. Имеет относительно небольшую продолжительность действия. Используется также при кардионеврозе, предоперационной премедикации, и в качестве вспомогательного вещества при эндоскопических процедурах
• Хлордиазепоксид – первый бензодиазепин, который был ситезирован в 1955 г. Лео Стернбахом во время работы в Hoffmann – La Roche по разработке транквилизаторов
• Феназепам

  Полезен для купирования синдрома алкогольной абстиненции. Он также оказывает противосудорожное и снотворное действие
• Мепробамат

  Применяется при лечении беспокойных состояний, связанных с ежедневными обычными бытовыми стрессами. Проявляет анксиолитическое действие
• Буспирон

  Является эффективным анксиолитиком. Предназначен для лечения состояний, при которых наблюдаются головокружение, мышечные боли, напряжение, учащенное сердцебиение
• Хлормезаном

  Устраняет умеренное беспокойство и напряжение. Имеет ряд побочных эффектов, поэтому менее применим в медицинской практике
• Гидроксизин

  Предназначен для симптоматического лечения беспокойства и напряжения. Обладает мышечнорасслабляющим, антигистаминным, местноанастезирующим действием. Часто применяется в педиатрии в качестве мягкого седативного средства
• Буспирон

  • Не влияет на активные центры и работу ГАМКА-хлорионофорного комплекса
  • Обладает высокой аффинностью к пре- и постсинаптическим серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А
  • Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов
  • Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы
• Седативные средства

  Лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС
• Бромиды (KBr, NaBr)


  • Седативный эффект бромидов обусловлен, очевидно, прямым воздействием ионов брома на ЦНС
  • Избирательно влияют на тормозные процессы в коре головного мозга, усиливая и концентрируя их
• Валериана

  Действующим началом препарата является комплекс биологически активных веществ — эфирного масла, валепотриатов, гликозидов, алкалоидов, смол, органических кислот, полисахаридов и др. Этот комплекс замедляет сердечный ритм и расширяет коронарные сосуды. Препарат оказывает многостороннее действие на организм, угнетает центральную нервную систему, понижает ее возбудимость, облегчает наступление естественного сна
• Валокордин

  Действующее вещество: Доксиламин. Является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает снотворное, седативное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна
• Корвалол

  Оказывает седативное и спазмолитическое действие. Облегчает наступление естественного сна
• Фенобарбитал

  Оказывает вазодилатирующее, снотворное (в соответствующих дозах) и легкое гипотензивное действие, усиливает седативное влияние других компонентов
• Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты

  Обладает седативным (подобно эффекту валерианы) и спазмолитическим действием
• Снотворные средства

  Способствуют засыпанию и обеспечивают необходимую продолжительность сна
• Снотворные средства

  • Алифатические соединения (Хлоралгидрат, Этхлорвинол)
  • Гетероциклические соединения (производные барбитуровой кислоты: Фенобарбитал, Амобарбитал, Бутабарбитал, Пентабарбитал и т.д.)
  • Производные бензодиазепинового ряда (Нитразепам, Темазепам, Флуразепам и т.д.)
  • Препараты разного химического строения (Золпидем, Зопликон)
• Хлоралгидрат

  Первое синтетическое снотворное, использованное в практической медицине. Оказывает выраженный снотворный эффект. Способствует развитию сна продолжительностью до 8 ч
• Этхлорвинол

  Оказывает снотворное, успокаивающее и противосудорожное действие
• Недостатки Хлоралгидрата

  Неблагоприятное влияние на печень, почки, сердце; при повторном введении хлоралгидрата к нему развивается привыкание, возможна лекарственная зависимость
• Барбитураты

  Взаимодействуют с аллостерическим участком ГАМКа бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышают аффинитет ГАМК к ГАМКа-рецепторам. Это приводит к более длительному открыванию в нейрональных мембранах каналов для ионов хлора и увеличению их поступления в клетку. При этом тормозной эффект ГАМК усиливается
• Некоторые представители барбитуратов

  • Фенобарбитал
  • Амобарбитал
  • Бутабарбитал
  • Пентобарбитал
  • Метогекситал
• Фенобарбитал

  Оказывает снотворное, успокаивающее и противосудорожное действие. Широко применяется при лечении эпилепсии, хореи, спастических параличей
• Амобарбитал

  Применяют при различных видах бессонницы, а также в качестве успокаивающего и противосудорожного средства
• Бензодиазепиновые снотворные средства

  Обладают большей широтой терапевтического действия, поэтому меньше опасность острого отравления; менее выражена индукция микросомальных ферментов печени; меньше риск развития лекарственной зависимости (однако учитывать это необходимо)
• Бензодиазепиновые снотворные средства

  • Нитразепам
  • Темазепам
  • Флуразепам
  • Триазолам
• Золпидем, Зопиклон

  Не относятся к бензодиазепинам, но обладают сродством к бензодиазепиновым рецепторам. Они также приводят к активации ГАМКа-рецепторов и усилению действия ГАМК
• Недостатки Золпидема и Зопиклона

  Возможно проявление побочных эффектов (аллергические реакции, гипотензия, возбуждение, галлюцинации, атаксия, диспепсические явления, сонливость в дневное время); при длительном приеме возникают привыкание и лекарственная зависимость (психическая и физическая)