kolinergik

• lokasi reseptor nikotinik dan subtipe

  a.CNS-presinap

  b.Adrenal Medula

  c.Otot Neuromuscular junction

  d.Ganglionik-simpatis dan parasimpatis

  alfa, beta, gamma, delta, epsilon
• efek nikotinik


  eksitasi, peningkatan permeabilitas kation (Na+ dan K+)
• lokasi reseptor muskarinik dan subtipe

  subtipe: M1, M2, M3, M4, M5

  lokasi: R-M1, R-M2, R-M3, R-M4, R-M5
• lokasi reseptor muskarinik R-M1

  CNS dan saraf perifer

  sel parietal lambing

  kelenjar saliva

  kelenjar lakrimal
• lokasi reseptor muskarinik R-M2

  jantung: atrium

  CNS dan saraf perifer: presinaptik terminal akson

  otot polos
• lokasi reseptor muskarinik R-M3

  kelenjar eksokrin: saliva dan gastrik

  otot polos: GI tract, mata, saluran nafas, kandung kemih

  pembuluh darah: endotelium
• lokasi reseptor muskarinik R-M4


  CNS

  rilis dopamin

  analgesia
• lokasi reseptor muskarinik R-M5


  CNS

  rilis dopamin

  vasodilatasi pembuluh darah otak
• muskarinik agonis menyebabkan


  kontraksi otot menurun

  vasodilatasi; tekanan darah turun

  aktivitas peristaltik naik

  kontraksi kandung kemih

  bronkokonstriksi; hipersekresi mukus

  sekresi kelenjar keringat, saliva, san lakrimal

  hipersekresi asam lambung: tukak lambung

  meningkatkan tekanan intraokular
• reseptor acetilkolin


  muskarinik, nikotinik, terhidrolisis kolinesterase
• reseptor carbachol


  muskarinik dan nikotinik
• reseptor methacholine


  muscarinic, nikotinik, dan terhidrolisis kolinesterase
• reseptor bethanechol dan fungsi

  muskarinik saja. untuk terapi hypotonia (kelemahan otot) kandung kemih dan organ pencernaan
• reseptor muskarin


  muskarinik
• reseptor pilokarpin dan fungsinya

  muskarinik, untuk glaucoma
• reseptor oxotremorine


  muskarinik
• reseptor cevimeline dan fungsinya

  muskarinik. untuk sjogren syndrome (produksi air mata dan air liur berkurang)
• pilocarpine menyebabkan kontriksi apa?

  pupil (miosis)
• pilocarpine/cevimeline ?

  agonis selektif M3

  untuk meningkatkan sekresi saliva dan lakrimal
• betanechol/distigmine ?

  inhibitor kolinesterase

  pengosongan kandung kemih
• sebutkan obat2 agonis muskarinik

  asetilkolin

  carbachol

  metacholine

  bethanechol

  muscarine

  pilocarpin

  oxotremorin

  cevimeline
• obat agonis muskarinik yang selektif reseptor M3

  cevimeline
• mekanisme atropin sulfat (efeknya pada tubuh apa)

  laju jantung meningkat

  relaksasi otot polos bladder

  sekresi kelenjar saliva menurun

  motilitas usus menurun

  midriasis (dilatasi pupil)

  eksitasi, agitasi disorientasi

  relaksasi otot polos bronkus

  relaksasi otot polos uterus
• atropin adalah kandungan utama dari tanaman

  atropa belladona
• atropin tergolong senyawa…


  amonium tersier yang larut lipid dan mudah diabsorpsi di usus, kantong konjungtiva mata serta nembus ke blood brain barrier
• atropin sulfat memiliki aksi…

  inhibisi efek muskarinin dan stimulasi pada saraf vagus di jantung
• atropin pada dosis tinggi menimbulkan…

  stimulasi efek nikotinik dari asetilkolin (stimulasi ganglion otonomik, stimulasi otot volunter dan sekeesi adrenalin dari medula adrenal)
• penggunaan klinis atropin

  ophthalmic: midriasis dan cycloplegic

  antispasmodic: relaksasi GI tract

  cardiovascular: terapi bradikardia

  antisecretory: menghambat sekresi saluran nafas atas dan bawah sebelum operasi

  terapi keracunan organofosfat
• efek samping atropin sulfat

  mulut kering, konstipasi, retensi urin, pandangan kabur

  glaucoma, nausea, sakit kepala

  takikardia

  efek delirium pada dosis tinggi dan pasien usia lanjut
• hyoscine adalah kandungan utama dari tanaman

  datira stramonium atau thorn apple
• hyoscine tergolong senyawa

  amonium tersier yang mudah diabsorpsi di usus, kantong konjungtiva mata serta nembus blood brain barrier
• efek sikloplegia dan efek midriatik yang lebih poten dibandingkan atropin dimiliki oleh


  hyoscine
• hyoscine dosis rendah menyebabkan


  efek sedasi
• hyoscine memiliki efek

  antiemetik untuk mabuk perjalanan

  efek depresi pada susunan saraf sentral dapat menimbulkan efek demensia

  efek relaksasi terhadap otot polos saluran cerna/antispasmodik. bisa utk endoskopi dan radiologi saluran cerna
• scopolamine paling efektif digunakan untuk

  motion-sickness/mabuk perjalanan
• scopolamine menyebabkan

  sedasi
• pada dosis tinggi scopolamine dapat menimbulkan

  euforia dan rentan disalahgunakan
• ipratropium bromida tergolong senyawa amonium…

  kwartener. memiliki efek dilatasi bronkus
• kegunaan klinis ipratropium bromida

  terapi asma dan bronkitis (COPD)
• kenapa ipratropium bromida digunakan untuk asma?

  mengurangi mukus yang berlebih dan memperbaiki saturasi O2 arteri selama tidur dan menurunkan efektivitas batuk