30-Antifúngicos

• Hongos


  • Células eucariotas
  • Pueden vivir como organismos unicelulares (levaduras) o multicelulares (mohos, formando hifas y micelios)
  • Sus ribosomas son similares a los humanos, así que los antifúngicos no se basan en la inhibición de la síntesis de proteínas
  • Tienen ergosterol en vez de colesterol en la membrana plasmática
• Los hongos pueden producir reacciones de hipersensibilidad y otros pueden penetrar en los tejidos, a través de la piel o de los pulmones
• Factores que han provocado un incremento de infecciones por hongos

  • Uso prolongado de antibióticos de amplio espectro
  • Fármacos inmunosupresores y antineoplásicos
  • Existencia de alguna enfermedad asociada a déficit inmunitario (SIDA)
• Tratamiento de las micosis

  Puede ser tópico o sistémico
• Tipos de micosis


  • Micosis mucocutáneas
  • Micosis sistémicas
• Micosis mucocutáneas


  • Dermatofitosis (tiñas) - afectan a la piel, las uñas y al pelo
  • Candidiasis mucocutáneas - producida por Candida albicans y afecta a las mucosas
• Tratamiento de micosis mucocutáneas


  Generalmente es mediante antimicóticos de aplicación tópica, pero se utilizan de vía sistémica si los hongos son resistentes, si están en uñas o pelo o si es un paciente de riesgo
• Dianas de los antifúngicos

  • Ergosterol - es la diana principal, se encuentra en la membrana celular en vez del colesterol
  • Pared celular - los homopolisacáridos de glucosa tienen un enlace β, a diferencia de los humanos, que son α-glucanos
• Tipos de antifúngicos

  • Poliénicos (anfotericina B, nistatina)
  • No poliénicos (griseofulvina)
• Mecanismo de acción de anfotericina B y nistatina

  Tienen una estructura anfipática, se fijan al ergosterol y generan unos poros en la membrana, a través del cual salen muchos componentes intracelulares, provocando la muerte de la célula fúngica
• Anfotericina B además tiene acción estimulante sobre las células del sistema inmune (activa macrófagos)
• Anfotericina B

  • Es de amplio espectro, eficaz para hongos y levaduras
  • Produce nefrotoxicidad en el 80% de los pacientes, que se considera reversible
  • Hoy en día se formula en liposomas, para disminuir la toxicidad y permitir administrar más dosis y durante más tiempo sin riesgo de nefrotoxicidad
• Nistatina

  • Tiene el mismo mecanismo de acción que la anfotericina B, pero es muy tóxica
  • No se puede administrar por vía intravenosa, se utiliza para el tratamiento de candidiasis orofaríngeas
• Griseofulvina


  • Inhibe la mitosis fúngica, inhibiendo la formación del huso mitótico
  • Tiene un espectro más reducido, solo se utiliza para el tratamiento de las tiñas
  • Se administra por vía oral (tratamiento sistémico) para tener un efecto tópico a nivel local
  • Tiene gran afinidad par la queratina, por lo que tiene especial utilidad cuando están afectados el pelo, la barba o las uñas
• Derivados imidazólicos

  • Son los antifúngicos que más se utilizan
  • Inhiben la síntesis de ergosterol inhibiendo la 14-α-esterol desmetilasa
  • También tienen otros mecanismos secundarios: alteración de la acción de peroxidasas y catalasas, e inhibición del crecimiento de levaduras en forma de pseudohifas
• Antifúngicos

  Fármacos que se utilizan para tratar infecciones causadas por hongos
• Tipos de antifúngicos

  • Derivados imidazólicos
  • Equinocandinas
  • Flucitosina
  • Terbinafina (alilaminas)
  • Ciclopirox
• Derivados imidazólicos


  • Inhiben la síntesis de ergosterol
  • Algunos se administran por vía tópica y otros por vía sistémica
  • Tienen amplio espectro y se utilizan en micosis cutaneomucosas y sistémicas
• Equinocandinas

  • Inhiben la síntesis de la pared fúngica al inhibir la síntesis de β-glucanos
  • Se administran por vía intravenosa
  • Se reservan para infecciones fúngicas sistémicas en pacientes que no puedan utilizar derivados imidazólicos y/o anfotericina B
• Flucitosina

  • Se administra con anfotericina B porque producen sinergia
  • Inhibe la síntesis de DNA y la división celular, por lo que tiene efecto fungistático
  • No se puede utilizar en inmunodeprimidos ni durante el embarazo
• Terbinafina (alilaminas)


  • Disminuyen la síntesis de ergosterol al inhibir la escualeno epoxidasa
  • Son fungicidas porque alteran la permeabilidad de la membrana
  • Útil en dermatofitosis
• Ciclopirox

  • Es un quelante de iones trivalentes, por lo que inhibe enzimas que los utilizan como cofactores
  • Solo se utiliza por vía tópica
• Resumen de fármacos antifúngicos

  • Anfotericina B
  • Nistatina
  • Griseofulvina
  • Derivados azólicos
  • Equinocandinas
  • Flucitosina
  • Terbinafina (alilaminas)
  • Ciclopirox
• Mecanismo de acción


  • Anfotericina B: Unión al ergosterol, alteración de la permeabilidad de la membrana
  • Nistatina: Unión al ergosterol, alteración de la permeabilidad de la membrana
  • Griseofulvina: Unión a la tubulina, inhibición del huso mitótico
  • Derivados azólicos: Inhibición de la síntesis de ergosterol (14-α-esterol desmetilasa)
  • Equinocandinas: Inhibición de la síntesis de β-glucanos
  • Flucitosina: Inhibición de la timidilato sintasa
  • Terbinafina (alilaminas): Inhibición de la síntesis de ergosterol (escualeno epoxidasa)
  • Ciclopirox: Quelante de cationes polivalentes
• Vías de administración


  • Tópica
  • Intravenosa
  • Oral