Farmacologie anxiolytica en hypno-sedativa

• Angst : algemeen

  • enkel te behandelen wanneer angst voorkomt als klacht
  • Somatische en autonome effecten
  • Interferentie met normale activiteiten
  • vb fobie, paniekaanvallen
• Benzodiazepines: wat doen ze?

  • Angst en slapeloosheid daalt
• Barbituraten: wat doen ze?

  • Angst en slapeloosheid daalt
• Benzodiazepines: werkingsmechanisme

  • Binden aan een specifieke regulerende plaats op de GABAA-receptor
  • Agonisten: anxiolytisch, vb. diazepam
  • Antagonisten: vb. flumazenil
  • (Inverse agonisten: anxiogeen, vb. ß-carbolines)
• Anxiolytische benzodiazepines

  • Verhogen de affiniteit van GABA voor zijn receptor
  • Versterken het inhiberend effect van GABA (Cl--kanalen gemakkelijker open)
• Farmacologische effecten van benzodiazepines

  • Anxiolytisch
  • Sedatief

  * inslaaptijd daalt

  * slaapduur stijgt MAAR REM-slaap en diepe slaap dalen

  • Spierrelaxerend
  • Anticonvulsief
  • Anterograde amnesie
• Anterograde amnesie


  Van het moment dat je het hebt genomen, alles wat daarachter gebeurt kan het zijn dat je dat niet meer gaat herinneren ("rapedrug")
• Toediening van benzodiazepines

  • Oraal
  • I.v. (b.v. midazolam, diazepam)
• Werkingsduur van benzodiazepines

  • Ultrakort (< 6 h)
  • Kort (12-18 h)
  • Halflang (24 h)
  • Lang (> 24 h)
• Ongewenste effecten van benzodiazepines

  • Acute toxiciteit

  * overdosis : langdurige slaap , + alcohol --> respiratoire depressie

  • Nevenwerkingen: sufheid, geheugenverlies, verstoorde coördinatie
  • Tolerantie en afhankelijkheid (met alle benzodiazepines) : fysische en psychische afhankelijkheid , bij stoppen : dervingsverschijnselen
• Gebruik van flumazenil: omkeren van de sedatieve werking van BZD gebruikt tijdens de anesthesie, behandeling van acute BZD overdosering, ook diagnostisch om coma t.g.v. andere oorzaken uit te sluiten
• Nevenwerking flumazenil: convulsies
• Barbituraten

  • Niet-selectieve onderdrukker van het CZS: sederend, anxiolytisch, respiratoir en cardiovasculair falen
• Werking van barbituraten

  Werking van GABA stijgt, tijd dat Cl-kanalen open zijn stijgt
• Gebruik van barbituraten

  • Anesthesie
  • Bij epilepsie
  • Als sedativum/hypnoticum: niet aanbevolen
• Barbituraten zijn inductoren van Cyt P450, wat leidt tot GM-interacties
• Barbituraten leiden tot tolerantie en afhankelijkheid