Farmaco

• Morfina


  Opioide analgésico
• Mecanismo de acción


  Agonista mu-opioide. Se une a los receptores mu-opioides en el sistema nervioso central y periférico, inhibiendo la liberación de nociceptores (neurotransmisores del dolor)
• Efectos farmacológicos de la morfina

  • Analgésico potente, sedante, ansiolítico, euforizante
• Farmacocinética de la morfina


  • Absorción rápida por vía oral, rectal, subcutánea e intravenosa
  • Biodisponibilidad 30-60% por vía oral
  • Metabolismo hepático extenso
  • Semivida de eliminación 3-5 horas
  • Unión a proteínas 35%
  • Receptor unido: Receptor mu-opioide
• Otras características farmacocinéticas de la morfina


  • Absorción rápida por vía oral, rectal, subcutánea e intravenosa
  • Distribución atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta
  • Metabolismo hepático extenso (principalmente conjugación)
  • Excreción renal (metabolitos) y biliar (pequeñas cantidades)
• Indicaciones de la morfina

  • Dolor agudo y crónico intenso
  • Premedicación y anestesia
  • Alivio del dolor al final de la vida
• Efectos adversos de la morfina

  • Náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, sedación, depresión respiratoria, prurito, retención urinaria
• Interacciones de la morfina


  • Potenciación de los efectos de otros depresores del sistema nervioso central, alcohol y anticolinérgicos
  • Disminución del efecto de los anticoagulantes
• Vida media de la morfina

  1. 5 horas
• Fentanilo

  Opioide analgésico sintético
• Mecanismo de acción del fentanilo

  Agonista mu-opioide potente. Se une a los receptores mu-opioides en el sistema nervioso central y periférico, inhibiendo la liberación de nociceptores (neurotransmisores del dolor)
• Efectos farmacológicos del fentanilo

  • Analgésico potente, sedante, ansiolítico, euforizante
• Farmacocinética del fentanilo


  • Absorción rápida por vía transdérmica, intranasal, oral, sublingual y parenteral
  • Biodisponibilidad 80-90% por vía transdérmica
  • Metabolismo hepático extenso
  • Semivida de eliminación 2-3 horas
  • Unión a proteínas 80-90%
  • Receptor unido: Receptor mu-opioide
• Otras características farmacocinéticas del fentanilo


  • Absorción rápida por vía transdérmica, intranasal, oral, sublingual y parenteral
  • Distribución atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta
  • Metabolismo hepático extenso (principalmente conjugación)
  • Excreción renal (metabolitos) y biliar (pequeñas cantidades)
• Indicaciones del fentanilo


  • Dolor agudo y crónico intenso
  • Anestesia
  • Alivio del dolor al final de la vida
• Efectos adversos del fentanilo


  • Náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, sedación, depresión respiratoria, prurito, retención urinaria
• Interacciones del fentanilo


  • Potenciación de los efectos de otros depresores del sistema nervioso central, alcohol y anticolinérgicos
  • Disminución del efecto de los anticoagulantes
• Vida media del fentanilo

  1. 3 horas
• Codeína


  Opioide analgésico semisintético
• Mecanismo de acción de la codeína

  1. Agonista mu-opioide débil: Se une a los receptores mu-opioides en el sistema nervioso central y periférico, inhibiendo la liberación de nociceptores (neurotransmisores del dolor)

  2. Inhibición de la recaptación de serotonina: Puede contribuir a su efecto analgésico
• Efectos farmacológicos de la codeína

  • Analgésico moderado: Efectivo para el dolor leve a moderado
  • Antitusivo: Supresión del reflejo de la tos
  • Sedante: Induce somnolencia y reduce la ansiedad
• Farmacocinética de la codeína

  • Absorción rápida por vía oral, rectal e intramuscular
  • Biodisponibilidad 60-70% por vía oral
  • Metabolismo hepático extenso (principalmente desmetilación a morfina, que contribuye a su efecto analgésico)
  • Semivida de eliminación 3-4 horas
  • Unión a proteínas 30%
  • Receptor unido: Receptor mu-opioide
• Otras características farmacocinéticas de la codeína

  • Absorción rápida por vía oral, rectal e intramuscular
  • Distribución atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta
  • Metabolismo hepático extenso (principalmente desmetilación)
  • Excreción renal (metabolitos) y biliar (pequeñas cantidades)
• Indicaciones de la codeína


  • Dolor agudo leve a moderado
  • Tos seca e irritativa
• Efectos adversos de la codeína


  • Náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, mareos, sequedad bucal, prurito, dependencia potencial
• Interacciones de la codeína

  • Potenciación de los efectos de otros depresores del sistema nervioso central, alcohol y anticolinérgicos
  • Disminución del efecto de los medicamentos antidiarreicos
• Vida media de la codeína

  1. 4 horas
• Tramadol


  Analgésico opioide débil con acción serotoninérgica
• Mecanismo de acción del tramadol

  1. Agonista débil del receptor mu-opioide: Produce analgesia similar a los opioides débiles

  2. Inhibición de la recaptación de serotonina y noradrenalina: Puede potenciar el efecto analgésico y contribuir a efectos secundarios
• Efecto farmacológico del tramadol


  • Analgésico moderado: Efectivo para el dolor moderado a severo
• Farmacocinética del tramadol


  • Absorción rápida por vía oral, rectal e intramuscular
  • Biodisponibilidad 65-85% por vía oral
  • Metabolismo hepático extenso
  • Semivida de eliminación 6-8 horas
  • Unión a proteínas 20%
  • Receptor unido: Receptor mu-opioide débil
• Otras características farmacocinéticas del tramadol


  • Absorción rápida por vía oral, rectal e intramuscular
  • Distribución atraviesa la barrera hematoencefálica en menor grado que la codeína
  • Metabolismo hepático extenso
  • Excreción renal (metabolitos y fármaco sin cambios)
• Indicaciones del tramadol


  • Dolor agudo moderado a severo
  • Dolor crónico no neuropático
• Efectos adversos del tramadol

  • Náuseas, vómitos, mareos, sequedad bucal, cefalea, convulsiones (a dosis altas), dependencia potencial
• Interacciones del tramadol

  • Potenciación de los efectos de otros depresores del sistema nervioso central, alcohol y anticonvulsivantes
  • Aumento del riesgo de síndrome serotoninérgico con inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS) e inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN)
• Vida media del tramadol

  1. 8 horas
• Naloxona


  Antagonista opioide de acción corta
• Mecanismo de acción de la naloxona


  1. Se une competitivamente a los receptores opioides mu, delta y kappa, desplazando a los opioides agonistas (heroína, morfina, fentanilo) y revirtiendo sus efectos

  2. Carece de efecto analgésico propio
• Efectos farmacológicos de la naloxona

  • Revierte la depresión respiratoria, la sedación y la coma inducidas por opioides
  • Antagoniza la euforia y los efectos psicoactivos de los opioides
• Farmacocinética de la naloxona

  • Absorción rápida por vía intramuscular, intravenosa, intranasal e inhalatoria
  • Biodisponibilidad baja por vía oral (no se administra para sobredosis)
  • Metabolismo extenso en el hígado y tejidos periféricos
  • Semivida de eliminación minutos a hora dependiendo de la vía de administración
  • Unión a proteínas alta (aproximadamente 85%)
  • Receptor unido: Receptores opioides mu, delta y kappa