diterpeny

• Diterpeny


  Związki biogenetycznie zaliczane do grupy izoprenów, zbudowane z czterech pięciowęglowych (C5) jednostek aktywnego izoprenu
• Diterpeny są bardzo rozpowszechnione w rodzinach Asteraceae i Lamiaceae
• Diterpeny występują w żywicach (np. żywice wilczomleczy)
• Diterpeny

  • Nie są lotne z parą wodną
  • Mogą mieć charakter węglowodorów, alkoholi, kwasów, laktonów
  • Mogą mieć budowę liniową, mono-, di-, tri-, tetracykliczną
• W lecznictwie tylko taksany (alkaloidy diterpenowe) mają znaczenie jako izolowane związki
• Diterpeny


  • Wykazują działanie antyoksydacyjne i przeciwzapalne
  • Wykazują działanie goryczowe laktonów diterpenowych
  • Wpływają na krążenie
  • Wykazują działanie dopaminergiczne
  • Wykazują działanie halucynogenne
• Diterpeny występują w roślinach z rodzin Asteraceae, Lamiaceae, Celastraceae, Acanthaceae
• Salwinoryna A jest jedynym znanym bezazotowym, selektywnym agonistą receptora κ-opioidowego
• Salwinoryna A


  • Wykazuje działanie halucynogenne, spowolnienie ruchowe, depresyjne na OUN, przeciwbólowe
• Salwinoryna A jest uważana za potencjalny lek w chorobie Alzheimera, schizofrenii, w leczeniu uzależnień
• Sok (lateks) wilczomleczy działa silnie drażniąco i przeczyszczająco
• TPA (octan 12-O-tetradekanoiloforbolu) jest silnym aktywatorem kinazy C
• Rośliny zawierające drażniące diterpeny


  • Euphorbia cyparissias (wilczomlecz sosnka)
  • Daphne mezereum (wawrzynek wilcze łyko)
• Agoniści receptora μ (endomorfiny)


  Analgezja, depresja oddechowa, zwolnienie perystaltyki p.p., euforia, zwężenie źrenic (morfina)
• Agoniści receptora κ (dynorfiny)


  Analgezja, dysforia (zmienny nastrój, drażliwość), reakcje psychomimetyczne, zwężenie źrenic
• Salwinoryna A

  • Wykazuje działanie halucynogenne (ale odmienne od meskaliny, LSD), spowolnienie ruchowe, depresyjne na OUN, p/bólowe (rozbieżne wyniki)
• Salwinoryna A


  Uważa się za potencjalny lek w chorobie Alzheimera, schizofrenii, w leczeniu uzależnień
• Brak danych toksykologicznych na temat Salwinoryny A
• Forbol


  Alkohole forbolu występują w soku mlecznym wilczomleczy (działanie silnie drażniące i przeczyszczające)
• Sok (lateks) wilczomleczy


  Per os podrażnia p.p. (pieczenie, wymioty), powoduje pobudzenie OUN (m.in. drgawki) w końcu zapaść, u dzieci także zapaść krążeniowa
• TPA- octan 12-O-tetradekanoiloforbolu


  Jest silnym aktywatorem kinazy C
• Euphorbia cyparissias


  Wilczomlecz sosnka, Euphorbiaceae, wilczomleczowate
• Daphne mezereum


  Wawrzynek wilcze łyko, Thymelaeaceae, wawrzynkowate
• Mezereina


  Powoduje zatrucia ogólnoustrojowe z objawami ze strony OUN, układu krążenia i nerek. Najpierw bóle brzucha, pobudzenie OUN, zgon z powodu zapaści
• Zjedzenie 1-2 jagód wawrzynka może spowodować ciężkie zatrucie u dziecka, ale pędy z kwiatami kwitnącymi wiosną też mogą być „kuszące"
• Teucrii herba, ziele ożanki


  Teucria chamaedrys, ożanka właściwa, Lamiaceae, jasnotowate
• Skład chemiczny Teucrii herba


  Laktony diterpenowe typu neoklerodanu: teukryna A, Glikozydy flawonoidowe, Fenyloetanoidy
• Surowiec Teucrii herba stosowany tradycyjnie (przeciwbiegunkowo) obecnie ze względu na doniesienia o działaniu uszkadzającym wątrobę nie należy polecać do stosowania
• Badania na zwierzętach z Teucrii herba


  Podano liofilizowany wyciąg wodny, zwierzęta miały objawy nekrozy hepatocytów
• Teucrium chamaedrys


  Ziele na Polskim rynku, 50g, 2 łyżeczki ziela zalać 250ml wody, odstawić na 10 minut, odcedzić
• Agni casti fructus, owoc niepokalanka


  Agnus castus, niepokalanek pieprzowy (syn. niepokalanek mnisi), Verbenaceae, werbenowate
• Skład chemiczny Agni casti fructus


  Bicykliczne diterpeny typu labdanu i klerodanu głównie rotundifuran, Glikozydy irydoidowe głównie agnuzyd, Lipofilne flawonoidy kastycyna, nie mniej niż 0,08% (metoda HPLC), Hydrofilne pochodne apigeniny: witeksyna, orientyna
• Orthosiphoni folium, liść ortosyfonu


  Orthosiphon aristatus (syn. stamineus), ortosyfon groniasty, Lamiaceae, jasnotowate
• Skład chemiczny Orthosiphoni folium


  Diterpeny pochodne pimaranu: ortosyfole A-E, Lipofilne flawonoidy: metoksyflawonoidy (sinensetyna), nie mniej niż 0,05% sinensetyny (metoda HPLC), Estry kwasu kawowego: kwas rozmarynowy, mono- i dikawoilowinowy
• Marrubii herba, ziele szanty


  Marrubium vulgare, szanta zwyczajna, Lamiaceae, jasnotowate
• Skład chemiczny Marrubii herba


  Laktony diterpenowe: marubina do 1%, nie mniej niż 0,5% marubiny (metoda HPLC), Flawonoidy: glikozydy apigeniny i luteoliny
• Działanie Marrubii herba


  Pobudza wydzielanie żółci, pobudza wydzielanie błon śluzowych oskrzeli
• Ballotae herba, ziele mierznicy


  Ballota nigra, mierznica czarna, Lamiaceae, jasnotowate
• Skład chemiczny Ballotae herba


  Laktony diterpenowe: balotenol, Glikozydy flawonoidowe, Fenylopropanoidy, Nie mniej niż 1,5% sumy poch. kwasu dihydrocynamonowego w przeliczeniu na akteozyd
• Zastosowanie Ballotae herba


  Stosowany tradycyjnie w leczeniu zaburzeń nerwowych (łagodne postacie bezsenności) u dorosłych i dzieci