Galénique

• Médicament


  Composition administrée à l'homme ou à l'animal à titre curatif, préventif ou diagnostique
• Composition du médicament


  • Substance active (SA)
  • Excipients
• Dénomination commune internationale (DCI)


  Choisie par l'Organisation Mondiale de la Santé (OMS) sur proposition du fabricant avec le suffixe de la classe (pharmacologique ou chimique), DCI valable dans tous les pays
• Nom de spécialité


  Sans rapport avec la DCI, varie d'un pays à l'autre, choisie par le fabricant selon différents critères pour évoquer l'effet souhaité ou être facile à se remémorer et à écrire
• Médicament générique


  Nom de spécialité identique à la DCI et associé au nom du laboratoire
• Princeps


  Première spécialité
• Enjeux de la pharmacie galénique

  • Molécule d'intérêt Thérapeutique – médicament
  • Ajout de substances auxiliaires = excipients
  • Mise en œuvre d'un procédé de fabrication
  • Obtention d'une forme pharmaceutique (stable, contenant une dose déterminée de PA, administrable au patient)
• Rôle du galéniste


  Élaboration de la présentation médicamenteuse la mieux adaptée au traitement d'une pathologie donnée
• Pharmacie galénique


  La mise en forme pharmaceutique de l'ensemble SA, ou PA et excipients
• Formes galéniques


  • Conçues pour assurer l'efficacité du médicament et sa sécurité d'emploi
  • Contenir une dose définie et reproductible de SA
  • Permettre l'entrée de la SA dans l'organisme par une voie d'administration
  • Faciliter l'administration et le confort du patient
  • Simplifier la dispensation
  • Autoriser la production à une échelle industrielle
• Choix de la forme galénique


  Dépend de la voie d'administration
• Excipients


  • Substances inactives du point de vue pharmacologique, mais indispensables pour accompagner la SA
  • Assurent la stabilité et la conservation du médicament, lui donnent un volume et une présentation utilisables par le malade, et permettent son identification
  • Jouent un rôle important dans la vitesse de mise à disposition de la substance active dans l'organisme (biodisponibilité)
  • Inactifs et théoriquement sans risques (innocuité), certains peuvent cependant entraîner des effets nocifs
• Excipients à effet notoire

  Effet entraînant une intolérance individuelle, dont le patient doit être clairement informé
• Excipients à effet notoire

  • Lactose (troubles digestifs)
  • Amidon de blé (réactions allergiques chez les personnes allergiques au blé ou intolérantes au gluten)
  • Arachide (réactions allergiques chez les personnes allergiques)
  • Aspartame (contre-indiqué en cas de phénylcétonurie)
  • Phénylalanine (contre-indiqué en cas de phénylcétonurie)
  • Éthanol (toxicité de l'alcool contre-indiqué chez l'enfant et les femmes enceintes, les épileptiques, etc.)
• Opérations pharmaceutiques de production

  1. Pesée

  2. Dessiccation

  3. Broyage ou pulvérisation

  4. Mélange

  5. Granulation

  6. Dissolution

  7. Filtration

  8. Stérilisation
• Les opérations pharmaceutiques de production sont choisies selon la forme à produire et pour assurer la stabilité de la substance active
• Les essais et contrôles de production sont décrits et conformes aux pharmacopées
• Voie orale


  Consiste à administrer les médicaments par la bouche pour une action locale et systémique. Le médicament est avalé puis suit le tractus gastro-intestinal
• Tractus gastro-intestinal


  • Œsophage
  • Estomac
  • Duodénum (principal lieu d'absorption)
  • Jéjunum
  • Iléon
  • Colon (lieu d'absorption possible)
  • Rectum (partie non absorbée éliminée dans fèces)
• Absorption de la substance active

  • Ionisation/pH, coefficient de partage
  • Certaines sont incapables d'être absorbées (sulfamides, sels métalliques) => action locale
• Facteurs influençant l'absorption


  • Forme pharmaceutique (libération conventionnelle ou modifiée)
  • Heure de la prise : matin ou soir -> chronobiologie
  • Absence ou présence d'aliments et composition du bol alimentaire (ouverture pylône, libération de la SA, absorption)
  • Métabolisme au niveau hépatique : sang quittant le tube digestif passe par le foie avant circulation générale : effet de premier passage hépatique => métabolisation de la SA
• Effet de premier passage hépatique


  Passage des substances actives par le foie -> métabolisation hépatique
• Formes conventionnelles


  • Comprimés (temps de désagrégation < 15min comprimés nus)
  • Gélule < 30min gélules
• Avantages de la voie orale

  • Voie la plus utilisée car la plus facile
  • Administration possible de fortes quantités de SA
• Inconvénients de la voie orale

  • Destruction possible des SA dans le tube digestif (pH, enzymes, etc)
  • Possibilité d'irritation du tractus gastro-intestinal (salicylates, anti-inflammatoires non stéroidiens, anti tuberculeux, etc.)
  • Goût et saveur désagréable de certaines SA, à masquer
  • Absorption nécessaire pour atteindre la circulation générale
  • Effet de premier passage hépatique
  • Influence de l'alimentation
  • Variation inter et intra-individuelle
  • Patients ne pouvant avaler (enfants, personnes âgées, certains adultes)
• Formes orales (formes solides)

  • Poudres, sachets, sticks
  • Granules, granulés
  • Comprimés
  • Capsules
  • Paquets, cachets, pilules (formes officinales anciennes)
• Poudres


  Les poudres orales sont des préparations constituées de particules solides sèches, libres et plus ou moins fines. Elles contiennent une ou plusieurs substances actives additionnées ou non d'excipients et, si nécessaire, de colorants autorisés… et d'aromatisants
• Granulés


  Les granulés sont des préparations constituées de grains solides secs, formant chacun un agrégat de particules de poudre d'une solidité suffisante pour permettre diverses manipulations… Les granulés contiennent une ou plusieurs substances actives, additionnées ou non d'excipients et, si nécessaire, de colorants… et d'aromatisants
• Comprimés


  Les comprimés sont des préparations solides contenant une unité de prise d'une ou de plusieurs substances actives. Ils sont obtenus en agglomérant par compression un volume constant de particules ou par un autre procédé de fabrication approprié tel quel l'extrusion, le moulage ou la cryodessiccation. Les particules sont constituées d'une ou plusieurs substances actives, additionnées ou non d'excipients tels que : diluants, liants, désagrégeants, agents d'écoulement, lubrifiants…
• Capsules


  Les capsules sont des préparations solides constituées d'une enveloppe dure ou molle, de forme et de capacité variables, contenant généralement une dose unitaire de substance active. L'enveloppe est à base de gélatine ou d'autres substances dont la consistance peut être adaptée par addition, par exemple, de glycérol ou de sorbitol. Le contenu des capsules peut être solide, liquide ou de consistance pâteuse. Il est constitué d'une ou plusieurs substances actives additionnées ou non d'excipients…