Neuro II

• Farmacocinética


  Análise quantitativa dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos através de modelos matemáticos
• Farmacogenética


  Estudo das influências genéticas nas respostas aos fármacos
• Fármaco


  Substância de composição química definida ou não que pode ou não ter propriedades terapêuticas
• Pró-fármaco


  Compostos inativos que são metabolizados em substâncias ativas (fármaco)
• Medicamento


  Fármaco de ação paliativa ou curativa no organismo doente
• Remédio


  Todo agente de cura. Medicamento é remédio. Banho de sol, dieta, exercício físico são remédios e não medicamentos
• Droga


  Vem sendo substituída por fármaco
• Absorção


  Passagem do fármaco do seu local de administração até a circulação sistêmica
• Difusão


  • Ocorre de molécula a molécula, em curtas distâncias
  • Depende principalmente do tamanho molecular
• Membrana plasmática


  • Constituída de fosfolipídeos (bicamada)
  • Para passar pela membrana mais facilmente, o fármaco deve ser lipossolúvel
  • Moléculas hidrossolúveis tem mais dificuldade de passar, por isso o processo pode ser retardado
• Transporte através da membrana plasmática

  • Difusão simples/passiva
  • Difusão através de canal aquoso
  • Transporte ativo ou difusão facilitada: gasta energia e depende de um transportador/carregador
• Difusão (através do lipídio)

  Moléculas apolares (elétrons uniformemente distribuídos) dissolvem facilmente nos lipídeos das membranas e, portanto, difundem-se pela membrana
• Coeficiente de permeabilidade (P)

  Número de moléculas atravessando a membrana por área e tempo
• Solubilidade na membrana


  Coeficiente de participação para a substância distribuída entre a membrana e o compartimento aquoso
• Transporte ativo


  Usa bombas iônicas, precisa de energia pois vai contra o gradiente de concentração
• Ionização


  Tudo que é IONIZADO demora para passar a barreira pois é polarizado
• Forma não-ionizada


  Atravessa mais facilmente a barreira plasmática
• Ácido fraco em meio ácido

  Maior absorção
• Base em meio alcalino


  Maior absorção, pois a base fica mais em sua forma não
• Acidificação do sangue


  Ácidos fracos ficam mais na forma molecular, dificultando a eliminação e podendo ocasionar neurotoxicidade
• Metabolismo de primeira passagem


  Primeira ação enzimática pela qual o fármaco vai passar no organismo
• Biodisponibilidade


  Indicada a fração de uma dose administrada que atinge a circulação sistêmica como fármaco intacto, levando em consideração tanto a absorção quanto a degradação metabólica local
• Metabolismo do fármaco


  • Fase 1: reações enzimáticas mais simples
  • Fase 2: a enzima "gruda" em um anexo (radical) da molécula
• Interação medicamentosa


  Normalmente, está relacionada a não poder administrar fármaco A com fármaco B, pois as mesmas substâncias fazem uso da mesma enzima, fazendo com que uma tenha aue "competir" com o outro, afetando a concentração desse fármaco no organismo
• Excreção do fármaco


  Plasma -> fígado -> bile -> intestino
• Receptor


  Molécula de reconhecimento para um mediador químico
• Afinidade


  Tendência do fármaco de se ligar ao receptor
• Agonista


  Pode se ligar a mais de um receptor -> não existe fármaco 100% específico, doses maiores agem em outros receptores: efeitos adversos
• Especificidade


  Um grupo de farmacos para um grupo de receptores e vice-versa
• Antagonista


  Fármacos que agem no receptor e não causam efeito -> eficácia zero
• EC50


  Concentração do fármaco em que ele pode causar metade do seu efeito máximo
• Tipos de agonistas


  • Pleno
  • Parcial
  • Inverso: eficácia negativa
• Antagonista competitivo


  Liga-se nos dois receptores e antagoniza efeito dos dois -> bloqueia tudo, tanto a resposta do agonista pleno quanto do inverso
• Modulador alostérico


  Não é agonista pois não se liga no mesmo sítio de ligação que o agonista, mas se liga no receptor
• Antagonista não competitivo


  Bloqueia o receptor mas num local diferente que o agonista se liga. Aumentar a concentração do agonista não adianta, pois não vai deslocar o antagonista do lugar
• Antipsicótico


  É um antagonista, que impede que a dopamina aja no receptor -> esquizofrenia estaria associada a um excesso de dopamina
• Retirada abrupta do antipsicótico

  Pode levar a um rebote
• O que acontece com moléculas hidrossoluveis?

  Tem maior dificuldade de passar/ser absorvido. O processo pode ser retardado e pode ser mais facilmente eliminada pela urina.
• Qual tipo de fármaco (com relações a solubilidade) passa mais facilmente pela membrana plasmática?

  Moléculas lipossolúveis
• Os fármacos lipossolúveis têm uma melhor biodisponibilidade oral em comparação com aqueles hidrofílicos.