Tercera unidad

• Lactámicos β


  Antibióticos activos en la pared y membrana celular
• Compuesto Lactámicos β


  • Penicilinas
• Fármaco/Química


  • Farmacocinética
  • Farmacodinamia
  • Indicaciones
  • Efectos Adversos
• Estructura básica


  Un anillo de tiazolidina (A) se une a un anillo lactámico β (B) que porta un grupo amino secundario (RNH−)
• Penicilina G


  Administración intravenosa
• Penicilina V


  Administración oral
• Penicilinas de acción prolongada


  • Penicilina Benzatínica
  • Penicilina Procaínica
• Formulaciones que retrasan la absorción y prolongan la concentración en sangre y tejidos

  Administración intramuscular
• Absorción de penicilinas


  Dependiente de estabilidad ácida y unión a proteínas
• Penicilina G


  Concentraciones séricas de 20-50 μg/mL a los 30 minutos de administrar 1g
• Penetración de penicilinas


  Deficiente en ojos, próstata y sistema nervioso central
• Semivida de penicilina G

  30 minutos (rango de 10 horas)
• Excreción de penicilinas


  1. 15% en leche y esputo
• Eliminación de penicilinas


  Filtración glomerular y secreción tubular activa (90%)
• Mecanismo de acción de penicilinas


  Inhiben la reacción de transpeptidación en la síntesis de la pared bacteriana, deteniendo la síntesis de peptidoglucanos y causando la muerte celular
• Pared bacteriana


  Compuesta por N-acetilglucosamina y N-acetilmurámico (con terminal D-Ala-D-Ala), que es retirada por las PBP
• Las penicilinas eliminan células bacterianas que están en proceso de crecimiento activo y síntesis de la pared celular
• Infecciones causadas por penicilinas

  • Estreptococos
  • Meningococos
  • Enterococos
  • Neumococos
  • Estafilococos no productores de β-lactamasa
  • Bacilos grampositivos y anaerobios gramnegativos no productores de β-lactamasa
  • Treponema pallidum
  • Clostridium
  • Actinomyces
• Infecciones específicas tratadas con penicilinas

  • Faringitis por estreptococos hemolíticos β
  • Meningitis bacteriana
  • Sífilis
• Reacciones de hipersensibilidad a penicilinas

  • Choque anafiláctico
  • Reacción tipo suero
  • Urticaria
  • Fiebre
  • Edema angioneurótico y articular
  • Prurito intenso
  • Alteraciones respiratorias
  • Eosinofilia
  • Anemia hemolítica
  • Vasculitis
• Penicilinas semisintéticas antiestafilocócicas


  • Isoxazolilpenicilinas (Oxacilina, Dicloxacilina, Cloxacilina)
  • Nafcilina
  • Meticilina
• Isoxazolilpenicilinas


  Resistentes a la β-lactamasa estafilocócica
• Nafcilina y Meticilina


  Concentraciones séricas bajas por mayor unión a proteínas
• Indicaciones de penicilinas semisintéticas antiestafilocócicas


  • Infecciones estafilocócicas productoras de β-lactamasa, leves a moderadas
  • Infecciones sistémicas graves por estafilococos
• Efectos adversos de penicilinas semisintéticas antiestafilocócicas

  • Hepatitis (Oxacilina)
  • Neutropenia
  • Nefritis intersticial
• Penicilinas de amplio espectro

  • Aminopenicilinas (Ampicilina, Amoxicilina)
  • Carboxipenicilinas (Carbenicilina, Ticarcilina)
  • Ureídopenicilinas (Piperacilina, Mezlocilina, Azlocilina)
• Aminopenicilinas


  Concentraciones séricas de 4-8 μg/mL con 500 mg por vía oral, menor unión a proteínas
• Indicaciones de aminopenicilinas


  • Infecciones graves por anaerobios y enterococos
  • Listeria monocytogenes
  • E. coli y Salmonella sp (negativos para β-lactamasa)
  • Shigelosis
  • Colitis pseudomembranosa
  • Candidiasis vaginal (infección secundaria)
• Microorganismos resistentes a aminopenicilinas

  • Klebsiella sp
  • Enterobacter sp
  • P. aeruginosa
  • Citrobacter sp
  • Serratia marcescens
  • Especies de Proteus positivas para indol
• Carboxipenicilinas y Ureídopenicilinas


  Concentraciones séricas de 4-8 μg/mL con 500 mg por vía oral, no alteradas por ingesta de alimentos
• Indicaciones de carboxipenicilinas y ureídopenicilinas

  • Infecciones urinarias
  • Sinusitis
  • Otitis
  • Vías respiratorias inferiores
• Combinaciones de aminopenicilinas, carboxipenicilinas y ureídopenicilinas con inhibidores de β-lactamasas (ácido clavulánico, sulbactam o tazobactam) para tratar infecciones por S. aureus
• Cefalosporinas de primera generación


  • Cefapirina
  • Cefadroxilo
  • Cefalexina
  • Cefadrina
• Cefalosporinas de primera generación

  Núcleo 7-aminocefalosporánico con unión a diversos grupos R1 y R2
• Absorción y concentraciones séricas de cefalosporinas de primera generación

  Absorción intestinal, concentraciones séricas de 15-20 μg/mL con 500 mg por vía oral
• Eliminación de cefalosporinas de primera generación


  Filtración glomerular y secreción tubular, excretadas en orina
• Efecto de Probenecid


  Aumenta las concentraciones séricas de cefalosporinas de primera generación
• Actividad antimicrobiana de cefalosporinas de primera generación

  • Proteus mirabilis
  • Cocos anaerobios (Peptococcus, Peptostreptococcus)
• Indicaciones de cefalosporinas de primera generación por vía oral

  • Infecciones de vías urinarias
  • Celulitis
  • Abscesos de tejidos blandos
• No se deben utilizar cefalosporinas de primera generación en infecciones sistémicas graves