Antieméticos

• ¿Qué son los antieméticos?


  Medicamentos utilizados para prevenir o tratar las náuseas y vómitos.
• ¿Cuáles son los tipos de antieméticos mencionados?

  • Antagonistas 5-HT3
  • Antagonistas D2
  • Agonista inverso H1
  • Antagonistas muscarínicos
  • Antagonistas NK1
  • Agonistas CB1
  • Corticoides
  • Benzodiazepinas
• ¿Cuál es la acción general de los antagonistas 5-HT3?


  Inhiben la acción de serotonina en el centro del vómito y la zona quimiorreceptora del vómito.
• ¿Qué medicamento es un antagonista 5-HT3 con una vida media larga?


  Palonosetron.
• ¿Qué indica el uso de Dolasetron?


  Es de primera elección en náuseas y vómitos por quimioterapia y náuseas secundarias a irradiación abdominal.
• ¿Cuáles son algunos efectos adversos de los antagonistas 5-HT3?


  Constipación, diarrea, dolor de cabeza y mareos.
• ¿Cómo actúan los antagonistas D2 en el cuerpo?


  Inhiben la liberación de acetilcolina, lo que produce un efecto procinético.
• ¿Qué medicamentos son ejemplos de antagonistas D2?


  Metoclopramida y Haloperidol.
• ¿Qué contraindicación tienen los antagonistas D2?


  Están contraindicados en pacientes menores de 12 años.
• ¿Qué efecto tienen los agonistas inversos H1 en el cuerpo?


  Modulan el efecto en el sistema nervioso central y periférico.
• ¿Cuál es el uso principal de la Ciclizina?


  Se utiliza en náuseas y vómitos por quimioterapia.
• ¿Qué medicamento es un antagonista muscarínico utilizado para prevenir náuseas y vómitos?


  Escopolamina.
• ¿Qué efecto adverso es único de la escopolamina en comparación con la atropina?


  Causa sedación.
• ¿Qué son los antagonistas NK1 y su función?


  Actúan en el centro del vómito y la zona quimiorreceptora del vómito.
• ¿Qué interacción se debe considerar al usar antagonistas NK1 con otros medicamentos?


  Se debe reducir la dosis de dexametasona y metilprednisolona a un 50%.
• ¿Qué efecto tiene el Dronabinol en pacientes con VIH?


  Aumenta el apetito.
• ¿Cuál es el efecto de los corticoides en el tratamiento de náuseas y vómitos?


  Previenen náuseas y vómitos postoperatorios y por quimioterapia.
• ¿Qué efecto tienen las benzodiazepinas en el tratamiento de náuseas y vómitos?


  Tienen un efecto indirecto antiemético por sus propiedades amnésicas y sedantes.
• ¿Cuál es el uso principal de Midazolam en el contexto de náuseas y vómitos?


  Se utiliza en náuseas y vómitos postoperatorios.
• ¿Qué tipo de náuseas y vómitos pueden tratar los antieméticos en pacientes con VIH?


  Emesis refractaria en tratamiento con cáncer.
• ¿Cómo se clasifican los antieméticos según su mecanismo de acción?

  • Antagonistas 5-HT3
  • Antagonistas D2
  • Agonista inverso H1
  • Antagonistas muscarínicos
  • Antagonistas NK1
  • Agonistas CB1
  • Corticoides
  • Benzodiazepinas
• ¿Por qué es importante la administración de antieméticos en relación con el tiempo de aparición de los síntomas?


  Para maximizar su eficacia y prevenir náuseas y vómitos.
• Ondansetron

  • Prototipo derivado Carbazol
  • CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4
  • Menor Sedación, Defectos congénitos, Categoría C en embarazo
• Granisetron

  • Derivado indazole
  • 5HT3
  • CYP3A4 (inhibido por Ketoconazol)
• Palonosetrón


  Emesis tardías por Cisplastino
• Antagonistas 5HT3

  • Primera línea en nauseas y vómitos inducido por quimioterapia de cáncer, náuseas secundaria a irradiación abdominal
  • Hiperemesis gravídica
  • Náuseas Postoperatorio (PONV)
  • No tienen utilidad en Cinetosis
• Efectos Adversos de 5HT3

  • Constipacion y diarrea
  • Dolor de cabeza y mareos
  • QT prolongado
• Efectos adversos de Domperidona

  • Similares a Metoclopramida
  • Combinado con Inhibidores de CYP3A4 genera arritmias cardiacas (QT prolongado)
  • Precaución en mayores de 60 años
  • Contraindicado en pacientes con QT prolongado
• Olanzapina

  • Antagonista D1-4 y 5HT2
  • Indicado en Prevención de náuseas y vómitos tardíos asociados a quimioterapia de cáncer (off-label)
  • PONV
  • Cinetosis
  • Efectos Adversos: Síndrome Extrapiramidal
• Doxilamina + Piridoxina

  • Efecto antiemético sinérgico
  • Más seguro en nauseas y vómitos matutinos en embarazadas
  • Categoría A en embarazo
• Doxilamina

  • Náuseas y vómitos por quimioterapia del cáncer (Ciclizina)
  • PONV
  • Cinetosis
• Aprepitant

  • No genera metabolito
  • Con Dexametasona, Metilprednisolona y Warfarina reduce dosis de droga en un 50%
  • Contraindicado en pacientes que Cisapride indujo QT prolongado
• Rolapitant

  • Prodroga (M19)
  • Inhibe CYP2D6 y Glicoproteína P (interacciones con Tioridazina o Pimozida)
  • Efectos adversos: Neutropenia, Hipo, Disminución de Apetito
• Antagonistas NK1 (Aprepitant y Rolapitant)

  • Emesis tardías por Cisplastino
  • Usado en combinación con Setrones y Corticoides
• Terapia combinada que prolonga vida media (80 y 48h)


  Netupitant + Palonosetrón
• Metabolito activo de Dronabinol


  11-OH-delta-9-tetrahidrocannabinol
• Agonistas CB1 (Dronabinol y Nebilone)


  Emesis por quimioterapia de cáncer que no responden al tratamiento

  Dronabinol: Aumenta apetito (útil en VIH y anorexia)
• Efectos Adversos de Agonistas CB1

  • Efecto Simpaticomimético Central (taquicardia, Vasodilatación, hipotensión e hiperemia conjuntival)
  • Highs (euforia, somnolencia, ansiedad, nerviosismo, pánico)
  • Síndrome de Abstinencia
  • Dependencia
• Dexametasona

  • Corticoides → Unión a receptores de neuroesteroides
  • Acción desconocida
  • Efecto puede ser por reducir mediadores de inflamación
  • Profilácticos en PONV y náuseas y vómitos inducidos por terapia de cáncer (CINV)
• • NO tiene efecto directo antiemético
  • Contribuyen sus propiedades amnésicas y sedantes
  • Pueden ser útiles como Profilácticos en emesis postoperatoria

  Benzodiacepinas (Lorazepam y Midazolam)