Penggolongan antibiotik

• Penggolongan Berdasarkan Cara/ Tipe Kerja:

  -Bakteriostatik

  -Bakterisid
• Bakterisid: Antibiotika yang dapat membunuh bakteri tanpa bantuan sistem imun pasien

  Contoh: penisilin, sefalosporin, aminoglikosida (dosis besar), kotrimoksazol, rifampisin, isoniazid, dll
• Bakteriostatik: antibiotika yang menghambat pertumbuhan bakteri dan memerlukan sistem imun pasien untuk membunuh bakteri

  Contoh: sulfonamida, tetrasiklin, kloramfenikol, eritromisin, trimetropim, linkomisin, klindamisin, makrolida, dll
• • bakteriostatik: Dosis ditingkatkan= bakterisid
  • bakterisid: Dosis diturunkan= bakteriostatik
  • bakteriostatik: Dosis diturunkan = Dosis dibawah KHM= Efek hilang
• • Mengubah tipe kerja menjadi bakterisid dg cara meningkatkan dosis, tidak dianjurkan
  • Jika dosis ditingkatkan, maka toksisitas akan meningkat
• Dampak Negatif Penggunaan Tipe Bakterisid:

  • Jika dosis terlalu tinggi Pada pengobatan typhus: Terinfeksi Salmonella typhi= Diobati oleh Kloramfenikol (dosis tinggi)= Endotoksin lepas= Reaksi Syok anafilaktik
• trimetoprim ( bakteriostatik)+ ( bakteriostatik) sulfametoksazol =Kotrimoksazol (Bakterisid)
• Jika sistem pertahanan tubuh lemah sekali, tidak boleh menggunakan antibiotik bertipe bakteriostatik
• • Penggunaan antibiotik bertipe bakteriostatik
  • Infeksi ringan / tidak terlalu berat : antibodi masih terbentuk
  • Untuk infeksi akut
  • Pada keadaan tubuh tidak terlalu lemah
• Penggolongan Berdasarkan Mekanisme Kerja:

  • Menghambat sintesis dinding sel
  • Merusak / mengganggu membran sitoplasma
  • Menghambat sintesis protein
  • Menghambat sintesis asam folat
  • Menghambat fungsi DNA
• Menghambat sintesis dinding sel

  Contoh:

  -β -laktam, strukturnya terdapat sebuah cincin β-laktam. Terdiri dari:

  • Penicillins penamaannya mengandung atau diakhiri ‘cillin’
  • Cephalosporins dan cephamycins penamaannya diawali dengan ‘ceph’ atau ‘cef’
  • Carbapenems (mis. meropenem)
  • Monobactams (mis. aztreonam)
  • Β-lactamase inhibitors (mis. Clavulanic acid) -Vancomycin
• Menghambat sintesis dinding sel:

  • tipe kerja: bakterisid
  • Obat tsb tidak bekerja pada fase istirahat / persisten ● Sintesis dinding sel dihambat mengakibatkan mikroba menjadi tidak tahan oleh pengaruh luar. ● Mikroba menjadi lisis dan akhirnya mati. ● Mempunyai toksisitas selektif yang tinggi (pembentukan dinding sel bakteri berbeda dengan dinding sel manusia)
• Merusak / mengganggu membran sitoplasma:Contoh :

  • Golongan aminoglikosida : streptomisin, kanamisin, gentamisin, neomisin
  • Golongan polipeptida : polimiksin B
  • Anti jamur : golongan poliena (nistatin, amphotericin),
  • golongan azole (fluconazole, miconazole)
• Merusak / mengganggu membran sitoplasma: Membran sitoplasma diperlukan untuk ● transport aktif makanan ke dalam sel dan dari dalam sel dikeluarkan fosfor oksidatif ● Mengatur transpor energi yang penting untuk kehidupan mikroba (jika membran rusak, tidak ada energi → kematian) ● Toksisitas selektif rendah (juga toksik pada manusia)
• Menghambat sintesis protein Contoh:

  • Tetrasiklin: bakteriostatik
  • Aminoglikosida (Streptomycin, kanamycin): bakterisida
  • Kloramfenikol: bakteriostatik
  • Erythromycin (Azithromycin, clarithromycin): bakteriostatik
• Menghambat sintesis protein

  • Protein diperlukan untuk pembentukan sel, pertumbuhan dan mengganti sel yang rusak.
  • Sintesis protein di ribosom, melibatkan RNA polimerase dan DNA sintetase. (pembentukan RNA dan DNA merupakan tahap awal sintesis protein)
  • Hambatan sintesis protein akan menyebabkan hambatan pertumbuhan.
  • Antibiotik bekerja pada fase berkembang biak
• Toksisitas selektif :

  • Antimikroba yang bekerja pada ribosom : toksisitas selektif sedang
  • Antimikroba yang bekerja pada saat pembentukan DNA dan RNA : toksisitas selektif rendah.
  • Jika digunakanpada wanita hamil menyebabkan kecacatan janin (bersifat teratogenik)
• Menghambat sintesis asam folat:

  Sulfonamida: ● berkompetisi dengan PABA (para amino benzoat) sehingga asam folat tidak dibentuk ● Asam folat diperlukan untuk pertumbuhan sel ● Tipe kerja : bakteriostatik
• Menghambat sintesis asam folat:

  • Trimetoprim: Menghambat dihydrofolate (DHF) reduktase bakteri
  • Tipe kerja: bakteriostatik
• Menghambat sintesis asam folat:

  Co-trimoxazole:

  ● Kombinasi trimethoprim dan

  sulfamethoxazole

  ● Menghambat sintesis asam folat

  dalam dua tahap.

  ● Tipe kerja: bakterisid
• Menghambat fungsi DNA:

  • Menghambat enzim gyrase bakteri Contoh: asam nalidiksat, norfloksasin, siprofoksasin - Tipe kerja: bakterisid
  • Merusak DNA Contoh: derivat azomycin (nitroimidazol): metronidazol Bakterisid
  • Menghambat enzim bakteri yg mengkatalisis transkripsi RNA Contoh: rifampin bakterisid
• Penggolongan berdasarkan

  Spektrum Kerja

  Spektrum kerja : luasnya daerah kerja

  antimikroba terhadap berbagai spesies mikroba

  ● Spektrum kerja luas

  ● Spektrum kerja relatif luas

  ● Spektrum kerja sempit

  ● Kerja spesifik terhadap bakteri anaerob
• Spektrum kerja luas

  • Dapat membunuh bakteri gram positif, gram negatif, mikroba yang lebih kecil spt Ricketsia, Chlamydia, dan mikroorganisme lain
  • Contoh : tetrasiklin, kloramfenikol
• Spektrum kerja relatif luas ● Efektif terhadap hampir semua mikroba ● Beberapa gram positif, gram negatif, ricketsia Contoh : Golongan aminoglikosida ●Golongan cephalosporin
• Spektrum kerja sempit

  ● Hanya efektif / relatif efektif untuk bakteri gram positif atau

  gram negatif

  ● Mungkin ada yang efektif untuk bakteri gram positif dan

  efektif juga untuk bakteri garam negatif, akan tetapi harus

  dengan konsentrasi yang lebih tinggi