Pharmacologie

• Phases dans le développement d’un médicament

  • Phase préclinique
  • Phase clinique
• Essais de phase clinique sont réalisés chez l'Homme
• Pour être commercialisé, tout médicament doit obtenir une Autorisation de Mise sur le Marché (AMM)
• Tout médicament ne nécessite pas une prescription médicale
• Administrer le principe actif sous une forme pharmaceutique


  Travail de la pharmacie galénique
• Types d’action d’un médicament

  • Préventive
  • Curative
  • Diagnostique
• Types d’action curative


  • Étiologique
  • Substitutive
  • Symptomatique
• Médicament injecté pour mettre en évidence l’anomalie hépatique est un agent de contraste
• Types de substances dans un médicament

  • Le ou les principe(s) actif(s)
  • Les excipients
• Principes actifs possèdent 3 dénominations
• Dénomination scientifique ou « DCI est attribuée par l'OMS
• « Amoxicilline BIOGARAN » correspond au générique
• Classes de classification des médicaments

  • Chimique
  • Pharmacologique
  • Thérapeutique
• Spécialités pharmaceutiques sont des préparations industrielles
• Médicaments biosimilaires sont des copies de médicaments issues de biotechnologie qui ne sont plus couverts par leur brevet d’invention
• Médicaments de type 1 sont considérés comme toxiques, pas dangereux
• Types d’action pharmacologique d’un médicament


  • Action locale
  • Action systémique
• Voie parentérale est une voie qui n’emprunte pas l’intestin par opposition à la voie entérale
• Formes galéniques de la voie orale

  • Comprimés
  • Gélules
  • Liquides
• Inconvénient de la voie cutanée est une action systémique non souhaitée
• Ligand


  Molécule capable de se fixer sur une ou des cibles déterminées afin de produire un effet pharmacologique
• Molécules endogènes libérées par l’interaction ligand-récepteur sont les seconds messagers
• Interaction ligand-récepteur est à l’image d’une clé avec sa serrure, unique à chaque couple, se nomme spécificité
• Sélectivité dépend de la dose utilisée et spécificité de la nature intrinsèque de l’interaction ligand-récepteur
• Types principaux de ligand

  • Agonistes
  • Antagonistes
• Principaux récepteurs membranaires sont les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG)
• Protéines Gp activent la phospholipase et protéines Gi inhibent l’adénylate cyclase
• Hormones sont les ligands qui se fixent le plus sur les récepteurs nucléaires
• Deux critères de classification des médicaments

  • Efficacité de l’action
  • Puissance de l’action
• Types d’antagonistes


  • Antagonistes compétitifs
  • Antagonistes non compétitifs
• Caractéristiques des courbes doses-réponse d’un antagoniste non compétitif

  • Déplacement vers la droite
  • Emax n’est pas conservé
  • Non conservation de la pente linéaire de la courbe
• Antagoniste compétitif établit une liaison réversible avec son récepteur
• Étapes de la pharmacocinétique

  • Absorption
  • Distribution
  • Métabolisme
  • Excrétion
• Suppositoires sont absorbés dans la paroi du rectum
• Facteurs favorisant la fixation protéique

  • Âge du patient
  • État pathologique
  • Interactions médicamenteuses
• Réactions de type 2 se font par des transférases
• Biodisponibilité (F) détermine les concentrations plasmatiques, Cmax, le temps nécessaire pour obtenir Cmax après administration du médicament ou Tmax
• Types de volumes de distribution

  • Volume de distribution initial
  • Volume apparent de distribution
• Mécanismes utilisés par l'organisme pour se débarrasser d'une substance médicamenteuse


  • Élimination du médicament par les voies d'excrétion principales, les voies urinaires et biliaires
  • Disparition du médicament par métabolisme dû à l'intestin, au foie et à d'autres organes
• Médicament à cinétique linéaire a des concentrations proportionnelles à la dose administrée