LEININGER-MULLER

• Inhibiteurs des CYPs

  1.Inhibiteurs directs (fixation sur la protéine) 

   

  Ligands organiques (O, N) 

  Alcools, éthers, lactones, stéroïdes oxygénés 

  Dérivés pyridiniques, dérivés imidazolés 

  Constituants du jus de pamplemousse (vu plus loin)  
• Inhibiteurs des CYPs

  Inhibiteurs indirects réversibles (activation métaboliques) 

  = produits du métabolisme après activation par les CYPs. 

  Réversible : le produit fixé peut se détacher et l’enzyme poursuit ses oxydations

  Méthylènedioxybenzène 

  Azylamines, alkylamines 

  Antibiotiques aminés (macrolides) 

  Hydrazines, nitrosamines 
• Inhibiteurs des CYPs

  Inhibiteurs indirects irréversibles (substrats suicides) 

  Hèmes : 

  • Alkylants 
  • Alcanes polyhalogénés 
  • Thiocarbonylés
  • Oléfines 
  • Acétyléniques (coumarines) 

  Apoprotéine : 

  • Ions imminium 

  Peroxydation lipidique : 

  • Céphalosporines 
  • Composés nitrés 
• Inhibiteurs des CYPs

  Inhibiteurs de synthèse des 2 constituants 

  Hème : 

  • Cisplatine 
  • Sels d’or (traitement de la polyarthrite rhumatoïde mais plus recommandés depuis 2014)

   

  Apoprotéine : 

  • Immunosuppresseurs (vaccins, TNF, interférons -> peuvent avoir un effet sur l’apoprotéine du CYP450)
  • Interleukines