Adrenergicos y colinergicos

• Sistema Nervioso


  • Controla y coordina las funciones de todo el cuerpo y detecta, interpreta y responde a los estímulos internos y externos
  • Los mensajes que transmite son señales eléctricas llamadas impulsos
  • La unidad fundamental de este sistema es la Neurona
• Sistema Nervioso


  • Sistema Nervioso Central (SNC)
  • Receptores sensoriales
  • Encéfalo
  • Médula espinal
  • Nervios craneales
  • Nervios espinales
  • Ganglios
  • Plexos entéricos
• Neuronas


  Unidad funcional del tejido nervioso. Organizadas como una red de comunicaciones integrada de manera de permitir la transmisión de información desde una célula a otra
• Neuroglia o glia

  Células de sostén, no conductoras en estrecho contacto con las neuronas. Proporcionan sostén físico para las neuronas y aislamiento eléctrico de manera de facilitar la transmisión rápida del impulso entre otras funciones
• Vasos sanguíneos


  Componente vascular extenso. En el SNC los vasos excluyen sustancias: barrera hematoencefálica
• Estructura de las neuronas

  • CUERPO CELULAR O SOMA: El cual contiene al núcleo y casi todos los organelos
  • DENDRITAS: Son prolongaciones cortas, múltiples, por donde se reciben los impulsos de otra neurona o del medio ambiente
  • AXÓN: Es una prolongación larga, única, por donde transita el estímulo hacia los órganos u otras neuronas
  • VAINA DE MIELINA: Material grasoso que aísla al axón y aumenta la rapidez de desplazamiento del impulso nervioso
• TERMINAL SINÁPTICA

  Son dilataciones que se encuentran en las terminaciones ramificadas de los axones o dendritas. La mayoría de las terminales sinápticas (o botones sinápticos) contienen un tipo específico de sustancia química, llamado neurotransmisor. Pueden comunicar a la neurona con una glándula, un músculo, una dendrita o un cuerpo celular de otra neurona.
• Funciones de las Neuronas

  • Recibir información del medio interno, externo y de otras neuronas
  • Integrar la información recibida y producir una señal de respuesta
  • Conducir la señal a su terminación
  • Transmitir a otras neuronas, glándulas o músculos
• Tipos de neuronas


  • Neuronas sensitivas
  • Neuronas motoras
  • Interneuronas o Neuronas de asociación
• Neuronas sensitivas

  • Captan estímulos del ambiente o de las vísceras y los conducen hacia en SNC. Las fibras aferentes somáticas transmiten sensaciones de dolor, temperatura, tacto y presión desde la superficie corporal. Las fibras aferentes viscerales transmiten sensaciones desde las membranas mucosas, las glándulas y vasos sanguíneos.
• Neuronas motoras

  • Transmiten los impulsos desde el SNC o los ganglios hacia las células efectoras. Las neuronas eferentes somáticas envían impulsos voluntarios a los músculos esqueléticos. Las neuronas eferentes viscerales envían impulsos involuntarios al musculo liso, a las células del sistema cardionector y a las glándulas.
• Interneuronas o Neuronas de asociación

  • Forman una red integrada de comunicación entre las neuronas sensitivas y las neuronas motoras. Constituyen la mayor parte de las neuronas del SN.
• Sinapsis


  Comunicación entre neuronas. Puede ser química o eléctrica.
• Gradiente iónico

  Diferencia de concentración de iones entre el interior y el exterior de la neurona, que permite la polaridad y la transmisión del impulso nervioso.
• Origen y propagación del impulso nervioso

  Transmisión del impulso nervioso
• Neurotransmisores


  • Acetilcolina
  • Noradrenalina
  • Adrenalina
  • Dopamina
  • Serotonina
• Neurotransmisores


  Otros mediadores como el glutamato, glicina, y aspartato, participan en fenómenos fisiológicos de origen tóxico.
• Receptores de neurotransmisores


  Receptores ionotrópicos, también llamados canales iónicos asociados a ligando, los cuales se asocian directamente a los canales iónicos, y receptores metabotrópicos, que son típicamente receptores acoplados a proteína G.
• Sistema Nervioso


  • Sistema Nervioso Central (SNC)
  • Sistema Nervioso Periférico (SNP)
  • Sistema Nervioso Somático
  • Sistema Nervioso Autónomo
• Sistema Nervioso Autónomo


  • Involuntario, visceral, vegetativo
  • Encargado de la homeostasis del organismo
  • Generalmente corresponde a repuestas opuestas
  • Efectores: Órganos viscerales y vasos sanguíneos
• Sistemas del Sistema Nervioso Autónomo

  • Sistema Nervioso Simpático (Toracolumbar)
  • Sistema Nervioso Parasimpático (Craneasacral)
• Sistema Nervioso Simpático


  • Pelear, Luchar y Volar
  • Gasto energético
• Sistema Nervioso Parasimpático


  • Descanso, digestión (conservación de la energía)
  • Inhibitorio (frecuencia cardiaca), Excitatorio (GI)
• Neurotransmisores del Sistema Nervioso Autónomo

  • Acetilcolina (ACh)
  • Noradrenalina (NA)
  • Adrenalina (A)
• Receptores del sistema nervioso autónomo


  • Colinérgicos (Nicotínicos, Muscarínicos)
  • Adrenérgicos (Alfa, Beta)
• Neurotransmisores del sistema nervioso autónomo

  • Acetilcolina (ACh)
  • Noradrenalina (NA)
  • Adrenalina (A)
• Receptores del sistema nervioso autónomo

  • Colinérgico
  • Adrenérgicos
• Receptores colinérgicos


  • Nicotínicos
  • Muscarínicos
• Subtipos de receptores muscarínicos

  • M1
  • M2
  • M3
  • M4
  • M5
• Receptor nicotínico


  Canal iónico activado por ligando
• Receptor muscarínico


  Receptor acoplado a proteína G
• Sinapsis colinérgica


  1. Biosíntesis

  2. Almacenamiento

  3. Liberación

  4. Recaptación

  5. Metabolismo

  6. Unión sobre receptores específicos
• Fármacos colinérgicos


  • Parasimpatomiméticos directos
  • Parasimpatomiméticos indirectos
• Parasimpatomiméticos directos


  Actúan a nivel de receptores
• Tipos de parasimpatomiméticos directos

  • Ésteres de colina
  • Alcaloides
  • Fármacos de síntesis
• Parasimpatomiméticos indirectos


  Inhibidores de AChE
• Tipos de parasimpatomiméticos indirectos

  • Carbamatos
  • Alcoholes simples con nitrógeno cuaternario
  • Organofosfatos
• Relación estructura-actividad de la acetilcolina

  • Carga positiva, actividad muscarínica
  • Reemplazo de grupos metilos por alquilos genera pérdida de actividad agonista
  • Reemplazo de grupos metilos por etilos genera un antagonista colinérgico
  • Reemplazo de un grupo metilo por un etilo o propilo genera un agonista de menor actividad a la de ACh
  • Reemplazo de grupos metilos por H lleva a disminución de actividad muscarínica
• Relación estructura-actividad de ésteres de colina

  • 5 átomos de distancia entre el amonio cuaternario y el H terminal del grupo acetoxi (potencia muscarínica)
  • A mayor Incremento del largo de la cadena mayor reducción de la actividad
  • Reemplazo de átomos de H por alquilo mayores a –CH3, menor actividad que ACh
  • -CH3 en C-β actividad muscarínica
  • Enantiómeros S-(+) equipotentes a ACh, además presenta la mitad de la tasa de hidrolisis por AChE
  • Enantiomeros R-(-), no hidrolizable por AChE
• Relación estructura-actividad de ésteres de ácido carbámico de colina


  • Grupo acetilo reemplazado por propionilo o butirilo se pierde efectividad
  • Grupos ácidos aromáticos o de P.M. altos poseen actividad antagonista
  • Ésteres de ácido carbámico de colina, genera agonista muscarínico y nicotínico
  • Carbamatos más estables frente a hidrolisis y con mayor efecto por vía oral