P4 Aerosol

• Aerosol

  Sediaan yang mengandung satu atau lebih zat berkhasiat dalam wadah yang diberi tekanan berlebih, berisi propelan, campuran propelan atau gas yang dimampatkan yang cukup untuk memancarkan isinya hingga habis, dapat digunakan untuk obat luar atau obat dalam dengan menggunakan propelan yang cocok

  
• Aerosol umumnya digunakan untuk pengobatan pada saluran pernafasan
• Metered Dose Inhaler (MDI)

  Dikenal juga dengan nama Metered Dose Inhaler (MDI) karena penggunaan dosisnya harus sesuai dengan kebutuhan

  
• Keuntungan sediaan aerosol

  • Portable berguna untuk pengobatan akut serangan asma
  • Stabilitas zat berkhasiat lebih terjamin, terutama terhadap pengaruh oksigen & lembab
  • Pemberian obat langsung pada tempat yang sakit dengan penyemprotan sehingga lebih efektif
  • Efek iritasi pada pemakaian lokal dapat dikurangi
• Kerugian sediaan aerosol

  • Aerosol (MDI) umumnya mengandung obat yang terdispersi (suspensi) masalah stabilitas fisik
  • Secara klinis sangat bergantung kemampuan pasien menggunakan aerosol dengan benar
  • Seringkali banyak obat yang tidak efektif mencapai efek terapeutik, karena banyak yang terbuang ketika disemprotkan
• Komponen aerosol

  • Wadah
  • Propelan/gas yang dimampatkan
  • Konsentrat mengandung zat berkhasiat
  • Katup gas
  • Aktuator

  
• Propelan

  Tujuan: menghasilkan tekanan dalam sistem aerosol mendorong zat aktif keluar dari wadah

  Merupakan gas cair yang dimampatkan  tekanan lebih besar
• Jenis propelan yang sering digunakan

  • Kloroflorokarbon (CFC)
  • Hidroflorokarbon (HFC)
• Kloroflorokarbon (CFC)

  Sejak lama digunakan, namun karena dapat menipiskan ozon sekarang dilarang, Namun pengecualian untuk MDI bila bahan lain tidak dapat digunakan
• Contoh propelan CFC

  • Propelan 11 (trikloromonoflorometana)
  • Propelan 12 (dikloroflorometana)
  • Propelan 114 (diklorotetrafloroetana)
• Propelan 12


  Dapat digunakan tunggal, sedangkan propelan 11 dan 114 umumnya dikombinasi
• Tekanan campuran propelan


  Tekanan campuran propelan 11 dan 12 atau 11,12, dan 114 yang digunakan umunya 103-484 kPa

  
• Perhitungan tekanan uap propelan

  1. P1 dan P2 = Tekanan uap partial propelan 1 dan propelan 2

  2. P°1 dan P°2 = Tekanan uap murni propelan 1 dan propelan 2

  
• Hidroflorokarbon (HFC)

  Memiliki efek merusak ozon lebih lemah daripada CFC
• Contoh propelan HFC

  • Heptafloropropana
  • Tetrafloroetana
• Wadah

  Terbuat dari kaca, plastik, logam atau kombinasi bahan tersebut
• Katup

  Fungsi: mengatur aliran keluar zat berkhasiat dan propelan
• Aktuator

  Merupakan bagian yang berhubungan dengan tangkai katup yang jika ditekan, atau digunakan, katup akan terbuka dan zat berkhasiat akan menyemprot ke daerah yang dikehendaki
• Komponen penting formulasi aerosol

  • Konsentrat zat aktif, campuran zat aktif dengan pelarut, antioksidan, surfaktan
  • Propelan
• Tipe sistem aerosol

  • Sistem larutan
  • Suspensi atau sistem dispersi
  • Sistem busa
• Sistem larutan

  Sistem dua fasa terdiri dari gas-cair

  Jenis propelan : propelan 12 mempunyai tekanan besar  menghasilkan ukuran partikel halus.
• Sistem suspensi atau dispersi

  Dipilih bila tidak ada kosolven yang sesuai, untuk mencegah pengendapan zat aktif ditambah surfaktan atau bahan pensuspensi
• Sistem busa

  Emulsi aerosol dibuat dalam bentuk busa
• Bentuk busa

  • Busa non air (busa non air dengan pembawa propilen glikol)
  • Busa mudah pecah (propelan sebagai fase luar.)
  • Busa termal (panas memperbesar pengeluaran dari katup,)
• Evaluasi aerosol

  Derajat semprotan, pengujian kebocoran, pengujian tekanan

  
• Variasi komponen

  ukuran partikel

  homogenitas

  kebasahan

  derajat kekeringan

  besar tekanan

  bentuk dispersi

  suhu

  luas

  daerah penyemprotan.