Voies locale

• Désagrégation lente des SA dans la cavité buccale


  Effet local ou systémique
• Formes pharmaceutiques pour administration buccale


  • Comprimés sublinguaux
  • Comprimés gingivaux
  • Capsules buccales
  • Préparations muco-adhésives
  • Films orodispersibles
• Préparations muco-adhésives


  Absorption à travers la muqueuse gingivo-jugale en vue d'une action prolongée et systémique. Contiennent des polymères hydrophiles qui, au contact de la salive, produisent un hydrogel adhérent aux muqueuses
• Films orodispersibles


  Préparations mono ou multicouches destinées à être placées dans la bouche (langue ou joue) où elles se dispersent rapidement
• Voie perlinguale


  Introduction et conservation du médicament dans la cavité buccale, sans être avalé. Muqueuse de la langue ou intérieur des joues
• Voie sublinguale


  Introduction et conservation du médicament dans la cavité buccale, sans être avalé. Sous la langue
• Le PA libéré est absorbé à travers la muqueuse buccale en vue d'une action systémique
• Avantages de la voie buccale


  • Pas d'effet de premier passage hépatique
  • Peu d'effet des variations de pH du tractus digestif sur les PA
  • Peu d'effet du microbiote digestif
  • Meilleure disponibilité que voie orale
• Trinitrine


  Dérivé nitré vasodilatateur puissant, indications dans le traitement préventif et le traitement curatif des crises d'angine de poitrine
• Administration sublinguale de la trinitrine


  1. Délai d'action rapide (<5min)

  2. Durée d'action : 30minutes

  3. Traitement systémique d'urgence
• Voie pulmonaire


  • Pénétration rapide des SA (importante surface d'échange de l'épithélium alvéolaire jusqu'à 140m2)
  • Arbre bronchique : Trachée → bronches → bronchioles → alvéoles
• Préparations pour inhalation


  Préparations liquides ou solides destinées à être administrées dans les poumons sous forme de vapeurs ou d'aérosols, en vue d'une action locale ou systémique
• Aérosols


  Dispersions de particules solides ou liquides dans un gaz
• Dispositifs d'administration des préparations pour inhalation


  • Nébuliseurs
  • Aérosols-doseurs
  • Inhalateurs à poudre sèche
• Nébulisation


  1. Transformation extemporanément d'un liquide sous forme de très fines gouttelettes sous l'effet d'un gaz à haute pression ou de vibrations ultrasoniques

  2. Dilution des préparations liquides pour nébulisation avant emploi

  3. Temps d'administration plutôt long (15-30minutes)
• Éléments nécessaires pour la nébulisation


  • Un compresseur ou générateur de gaz sous pression (air ou oxygène)
  • Un nébuliseur qui transforme la suspension liquide en aérosol
  • Une interface patient (embout buccal, masque facial, embout nasal)
• Aérosol-doseur


  Forme pharmaceutique la plus utilisée pour la voie pulmonaire. Solutions, suspensions ou émulsions vaporisées grâce à un flacon pulvérisateur qui contient un gaz propulseur
• Nécessite une coordination mains-poumons délicate (inspiration profonde puis apnée de quelques secondes) : éducation thérapeutique nécessaire
• Non indiqués pour les enfants → utilisation d'une chambre d'inhalation
• Chambre d'inhalation


  Réservoir transparent à placer entre l'aérosol-doseur et le patient
• Préparations auriculaires


  Préparations liquides, semi-solides ou solides destinées à l'instillation, la pulvérisation, l'insufflation ou l'application dans le conduit auditif ou au lavage auriculaire
• Objectifs des excipients dans les préparations auriculaires


  • Ajuster le pouvoir osmotique ou la viscosité
  • Ajuster ou stabiliser le pH
  • Accroître la solubilité des substances actives
  • Stabiliser la préparation
  • Assurer des propriétés antimicrobiennes
• Si oreille lésée (perforation du tympan) ou avant une intervention chirurgicale, les préparations ne sont pas systématiquement stériles, exemptes de conservateurs antimicrobiens, et conditionnées en récipients unidoses
• Catégories de formes pharmaceutiques auriculaires


  • Liquides pour instillation ou pulvérisation auriculaire
  • Préparations auriculaires semi-solides
  • Poudres auriculaires
  • Liquides pour lavage auriculaire
  • Tampons auriculaires
• Avantages des préparations auriculaires


  • Application simple
  • Voie non invasive et bien tolérée
  • Concentrations tissulaires ++ (vs formes systémiques)
  • Réduction des effets indésirables systémiques
• Inconvénients des préparations auriculaires


  • Administration doit tenir compte de l'état du tympan (+/-stérile)
  • Ototoxicité (=toxicité pour conduit auditif externe) de certains principes actifs
  • Utilisation à court terme
  • Risques d'allergies de contact
• Cornée


  Tissu protecteur transparent, en contact avec l'air ambiant, non vascularisé mais très richement innervé
• Humeur aqueuse


  Liquide biologique transparent, peu visqueux au niveau de la chambre antérieure, renouvellement continu, apport des éléments nutritifs et élimination des débris
• Humeur vitrée


  Substance transparente, gélatineuse qui remplit la cavité oculaire
• Conjonctive


  Muqueuse qui forme la jonction entre paupières et cornée
• Film lacrymal


  Écran entre milieu extérieur et surface cornéo-conjonctivale
• Préparations ophtalmiques


  Préparations liquides, semi-solides ou solides stériles destinées à être appliquées sur le globe oculaire et/ou les conjonctives ou à être introduites dans le sac conjonctival
• Paramètre important : Taille des particules à contrôler
• Importance du film lacrymal à la surface de l'œil (humidification, protection, nettoyant ..)
• Toxicité systémique des collyres mydriatiques


  Risque chez l'enfant (plus sensibles aux effets centraux de l'atropine et de ses dérivés que les adultes)
• Catégories de préparations ophtalmiques (Ph Eur)


  • Les collyres
  • Les solutions pour lavage ophtalmique
  • Les poudres pour collyres et pour solutions pour lavage ophtalmique
  • Les préparations ophtalmiques semi-solides
  • Les inserts ophtalmiques
• Collyres


  Solutions, émulsions ou suspensions stériles, aqueuses ou huileuses, contenant une ou plusieurs SA, destinées à l'instillation oculaire (sac conjonctival)
• Collyres


  • Contiennent des excipients pour ajuster le pouvoir osmotique ou la viscosité, adapter ou stabiliser le pH, augmenter la solubilité de la substance active, stabiliser la préparation
  • Ces excipients ne provoquent pas d'irritation locale notable
• Conservateur antimicrobien


  Doit garder son efficacité jusqu'à la fin de l'utilisation du collyre (4 semaines maximum)
• Contrôles des collyres


  • Stérilité
  • Neutralité (pH lacrymal :6,9-7,5)
  • Pression osmotique
  • Viscosité
  • Taille des particules si suspensions (effet abrasif sur les cellules épithéliales)