Soluciones orales

• Las soluciones orales son preparaciones líquidas que contienen medicamentos disueltos en agua, o en mezclas de agua con otros disolventes de uso frecuente en Farmacia
• Las soluciones deben ser transparentes, a diferencia de las suspensiones, en las cuales el medicamento se encuentra formando partículas muy finas que tienen tendencia a separarse del medio líquido
• Fabricación de soluciones en caliente


  Siempre y cuando el principio activo no sea sensible a la temperatura
• En solución, las reacciones químicas que descomponen los medicamentos son más rápidas que en el estado sólido, particularmente las reacciones de hidrólisis y de oxidación
• El medio acuoso facilita el desarrollo de microorganismos, por lo que deben tomarse todas las medidas de prevención de la contaminación, tanto a nivel de la formulación, como a nivel de la fabricación del producto
• Jarabes


  Preparaciones líquidas espesas, para ser administradas por vía oral. Contienen por lo menos un 45 % p/p de azúcar (sacarosa) en solución acuosa
• Hoy en día se prefieren los "jarabes sin azúcar" para evitar los problemas del azúcar asociados a la formación de caries y a su ingestión en pacientes diabéticos
• Jarabe simple USP


  Una solución saturada de azúcar que contiene 850 g de azúcar en agua c.s.p. 1000 mL (85 % p/v). Su densidad es de alrededor de 1,3 g/cm3
• Fabricación del jarabe simple


  1. Disolver el azúcar en agua purificada, ya sea a temperatura ambiente o en caliente

  2. Si se obtiene una solución saturada de azúcar por el método en frío, el jarabe simple no requiere preservantes

  3. Si el proceso se realiza en caliente, deben añadirse preservantes, como el metilparabeno asociado con propilparabeno
• Ejemplo de un proceso de fabricación de un jarabe con sacarosa

  1. Calentar el agua purificada a 70 ºC

  2. Disolver los parabenos directamente en el agua caliente o en un pequeño volumen de propilenglicol

  3. Disolver el azúcar

  4. Disminuir la temperatura a unos 40 ºC

  5. Ajustar el pH por adición de ácido cítrico / citrato sódico

  6. Disolver el o los principios activos

  7. Añadir el saborizante

  8. Añadir el colorante disuelto en una porción del agua purificada

  9. Llevar a volumen con agua purificada

  10. Filtrar y envasar
• Si el proceso de envasado se efectúa cuando el jarabe aún está caliente, cada frasco, una vez cerrado y enfriado a temperatura ambiente, debe agitarse ligeramente
• Elíxires


  Soluciones que contienen agua y alcohol, junto con azúcar o edulcorantes artificiales y saborizantes. El alcohol se añade a la fórmula para poder disolver principios activos poco solubles en agua
• Soluciones orales sin alcohol y sin azúcar


  Las soluciones orales más modernas, pues no presentan los inconvenientes del alcohol y del azúcar en medicamentos. Se sustituye el azúcar por sorbitol líquido y glicerina, y el alcohol se sustituye como disolvente de medicamentos mediante el efecto combinado de disolventes tales como los polietilenglicoles, el propilenglicol y la glicerina
• La mayoría de los principios activos poseen un sabor desagradable, lo que debe enmascararse mediante la utilización de correctores del sabor (edulcorantes, saborizantes y aromatizantes)
• Combinaciones de sabores para enmascarar sabores desagradables


  • Sabores salinos con: albaricoque, pera, vainilla, canela
  • Sabores amargos con: cereza, chocolate, menta, regaliz, canela, anís
  • Sabores dulces con: sabores frutales en general, vainilla
  • Sabores ácidos con: sabores cítricos como naranja o limón, regaliz
• Los saborizantes empleados en la formulación de soluciones orales deben ser preferiblemente esencias desterpenadas, pues de lo contrario se corre el riesgo de que la solución resultante tenga un aspecto turbio al estar presente una fracción poco soluble en agua
• Mentol


  Puede usarse en concentraciones bajas para producir un efecto anestésico momentáneo sobre las papilas gustativas
• Sacarina sódica


  Suele utilizarse como edulcorante sintético a una concentración de 0,01 a 0,1 %
• El aspartamo es menos empleado como edulcorante sintético en formas farmacéuticas líquidas debido a su escasa estabilidad a la hidrólisis
• La viscosidad del vehículo puede influir en la percepción del sabor de una solución oral
• Soluciones orales


  Formulaciones que deben ser preferiblemente con esencias desterpenadas para evitar aspecto turbio
• Soluciones orales


  • Pueden requerir la adición de tensioactivos no iónicos para solubilizar componentes poco solubles en agua
  • Estos tensioactivos podrían impartir un sabor particular a la preparación
• Mentol


  Puede usarse en bajas concentraciones para producir un efecto anestésico momentáneo sobre las papilas gustativas
• Sacarina sódica


  Suele utilizarse como edulcorante sintético a una concentración de 0,01 a 0,1%
• Aspartamo


  Menos empleado como edulcorante sintético en formas farmacéuticas líquidas debido a su escasa estabilidad a la hidrólisis
• Viscosidad del vehículo


  Puede influir en la percepción del sabor desagradable de algunos fármacos
• Un preparado líquido con viscosidad elevada se extiende menos sobre las papilas gustativas que uno con viscosidad baja
• El color del preparado debe considerarse por el aspecto sicológico de la relación color - sabor
• Sacarina sódica


  • 300 veces más dulce que la sacarosa
  • Estable en solución
  • Estable a la temperatura
  • Es el más antiguo y su seguridad ha sido demostrada
  • Contraindicado en personas alérgicas a las sulfonamidas
• Aspartame


  • 180 veces más dulce que la sacarosa
  • No muy estable en solución. Más estable a pH 3-5
  • Inestable a la temperatura
  • Contraindicado en fenilcetonúricos por su contenido en fenilalanina
• Sucralosa


  • 600 veces más dulce que la sacarosa
  • Estable en solución
  • Estable a la temperatura
  • Ampliamente aceptado en EE.UU. y Europa
• Acesulfame potásico


  • 180-200 veces más dulce que la sacarosa
  • Estable en solución
  • Estable a la temperatura
  • Aceptado en EE.UU. y Europa
• Alitame


  • 2000 veces más dulce que la sacarosa
  • No muy estable en solución (más estable que aspartame)
  • No muy estable a la temperatura (más estable que aspartame)
  • No contiene fenilalanina. No está autorizado en EE.UU. pero sí en varios países
• Ciclamato sódico


  • 30-50 veces más dulce que la sacarosa
  • Estable en solución
  • Estable a la temperatura
  • No autorizado en EE.UU. Autorizado en Canadá y en más de 50 países
• Neotame


  • 8000 - 13000 veces más dulce que la sacarosa
  • No muy estable en solución (más estable que aspartame)
  • No muy estable a la temperatura (más estable que aspartame)
  • No genera fenilalanina en el organismo. Autorizado recientemente en EE.UU
• Las papilas gustativas detectan los sabores dulce, salino, ácido y amargo