Resorpcija, raspodela,biotransformacija i iylucivanje lekova

• Resorpcija


  Ulazak leka u krv sa mesta aplikacije
• Lekovi se resorbuju iz

  1. Digestivnog trakta
  2. Tkiva
  3. Pluća
  4. Kože
  5. Drugih mesta
• Resorpcija lekova iz digestivnog trakta


  Treba voditi računa o kiselosti želudačnog soka kod različitih vrsta

  Psi, mačke i svinje pH 1-2

  Ko konja 1.13-6.8

  Kod preživara se lekovi slabo apsorbuju i ne mogu dostici terapijsku koncentraciju
• Resorpcija lekova u tankom crevu


  Velika je apsortativna površina, sadržaj se stalno meša, bogata je vaskularizacija

  Na resorpciju utiče oblik leka:

  Brže se i potpunije apsorbuju rastvori od tableta, dražeja i kapsula
• Resorpcija lekova iz tkiva


  S.c. aplikacija je dobra jer je resorpcija brza, brža je kod intramuskularne primene

  Brže se apsorbuju hidrosolubilni lekovi

  Kod i.m. primene maks. efekat se postiže za 10-30 min. lekovi se mogu pretvoriti u suspenzije i emulzije pa se resorpcija usporava
• Resorpcija lekova iz pluća


  Brža nego kod i.m. primene, resorbuju se gasovite i lako isparljive materije

  Na brzinu resorpcije utiču

  -Koncentracija leka u vazduhu

  -Rastvorljivost u krvi

  -Učestalost i dubina disanja

  -Protok krvi

  -Veličina aerosola
• Resorpcija leka preko kože


  Slaba je

  Povrede na koži i utrljavanjem leka u većoj konc. olakšava se apsorpcija

  Primenjuju se antiparazitici
• Resorpcija leka sa drugih mesta

  1. Konjuktiva, sluznica nosa, epitel bešike, sluznica vagine, uterusa
  2. Za postizanje lokalnog efekta
• Raspodela u krvi

  1. U slobodnom obliku (rastvoreni u tečnosti plazme)
  2. U vezanom obliku (vezani za proteine plazme)
• Raspodela u tkivima

  1. Raspodela krv-mozak
  2. Raspodela krv-tkivo ploda
• Deponovanje lekova u organizmu


  Od količine deponovanog leka zavisi i dužina trajanja efekta, lek se postepeno oslobadja iz depoa
• Tipovi biotransformacije

  1. Inaktivacija- aktivna supstanca se transformiše u manje aktivne metabolite
  2. Aktivacina- neaktivna supstanca prelazi u aktivan oblik
  3. Promena aktivnosti- aktivni lek se pretvara u metabolit koji se kvantitativno ili kvalitativno razlikuje od izvornog jedinjenja
• Izlučivanje leka preko bubrega


  Samo hidrosolubilni lekovi

  1. Glomerularna filtracija- izlučivanje filtracijom kroz zidove kapilara u glomerulima
  2. Tabularna sekrecija i aktivna reapsorpcija - izlučivanje i reapsorpcija lekova kroz tubule u krv
  3. Tubularna pasivna reapsorpcija- ponovno apsorbovanje leka iz bubrežnih kanalića difuzijom
• Izlučivanje putem jetre


  U obliku metabolita ili nepromenjeni putem žuči stižu u tanko crevo
• Ostali putevi izlučivanja

  1. Preko pluća
  2. Kože (Kožnih žlezda)
  3. Pljuvačnih žlezda
  4. Vimena
• Poluvreme eliminacije


  Vreme koje je potrebno da protekne da bi se početna koncentracija leja dmanjila za 50%