Savoir reconnaitre les molécules mais pas les connaitre par cœur !
A) Nystatine
B) Amphotéricine B
C) Macrolactone polyéniques
Nystatine et Amphotéricine B sont des Macrolactones polyéniques
Les formules ne sont pas à connaitre, néanmoins, les groupes caractéristiques sont à reconnaitre !
A) Benzimidazoles
B) imidazoles
C) triazoles
Examen :
● imidazole : voie topique,
● triazole : voie générale
1ère et 2ème génération : topique
3ème génération : voie orale et injectable, pour une utilisation systémique
Avantages des triazoles :
- Plus stables métaboliquement (moins sensibles à l’environnement chimique) (voie systémique)
- Plus efficaces
Plus sélectifs (versus autres cibles)
- Imidazoles : utilisés en topique, pénètrent peu à travers la peau et les muqueuses => pas d’effet systémique
- Triazoles :
* Pour tous : bonne biodisponibilité par voie orale, bonne diffusion dans les tissus, forte liaison aux protéines plasmatiques
* Cas du fluconazole : très hydrophile (2 triazoles) => faible liaison aux protéines plasmatiques, excellente diffusion dans tous les tissus y compris dans le LCR (méningites à Cryptococcus)
Les triazoles sont des inhibiteurs des cytochromes :
- Diminuent le métabolisme des médicaments co-administrés
- Risques de surdosages de ces médicaments
A. Contre-indications
- Grossesse (certains triazoles sont tératogènes) 🡪 contraception nécessaire
- Insuffisance rénale et hépatique
- Associations médicamenteuses par inhibition des CYP
