Acétylcholine

• Effets muscariniques

   

  Les effets périphériques sont le reflet des effets parasympathiques ; au niveau des muscles lisses (M2 et M3), l’acétylcholine provoque une contraction des cellules musculaires lisses (TD, vx, bronche, vessie utérus, œil).
• Biosynthèse : le précurseur de l’acétylcholine est la choline. Elle sera transformée en acétylcholine dans les neurones par une enzyme, la choline-acétylestérase
• Recapture : il faut faire attention, il est question de la recapture de choline et non d’acétylcholine ; et ce, via des transporteurs spécifiques (CT).
• Les récepteurs muscariniques sont des récepteurs à protéine G. Il en existe plusieurs sous-types allant de M1 à M5 : les récepteurs M1, M3 et M5 sont des RCPGq qui vont activer la PLC et entraîner une augmentation du calcium ainsi qu’une activation de la PKC.
• Les récepteurs M2 et M4 sont des RCPGi qui vont inhiber l'adénylate cyclase et générer une diminution de l'AMPc et une inactivation de la PKA. Les récepteurs muscariniques sont localisés dans les organes innervés par le système parasympathique.
• Les récepteurs nicotiniques sont des récepteurs à activité de canal ionique, ils ont donc une perméabilité cationique au sodium.
• Les récepteurs localisés au niveau neuronal sont des récepteurs NN (nicotiniques neuronaux) et sont situés dans le système nerveux central et sur les neurones postganglionnaires sympathiques et parasympathiques.

  Au niveau musculaire, les récepteurs nicotiniques sont des récepteurs NM (nicotiniques de la plaque motrice) et sont donc situés au niveau de la plaque motrice.
• Effets muscariniques

   

  Les effets périphériques sont le reflet des effets parasympathiques ; au niveau des muscles lisses (M2 et M3)
• Effets muscariniques

  Les effets périphériques sont le reflet des effets parasympathiques ; au niveau des muscles lisses (M2 et M3), l’acétylcholine provoque une contraction des cellules musculaires lisses (TD, vx, bronche, vessie utérus, œil).
• Récepteur muscarinique de manière physiologique :

  
• Les effets centraux :

   

  Les récepteurs M2 et M4 participent à l'action modulatrice de l'excitabilité neuronale.

   Au niveau du cortex et du diencéphale, ces récepteurs permettent une stimulation de la mémoire, de la cognition et de l'apprentissage (les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer présentent des voies cholinergiques déficitaires).

  Au niveau des noyaux gris, ces récepteurs diminuent la libération de dopamine ; dans le cas de la maladie de Parkinson, les voies cholinergiques du striatum sont exacerbées, ce qui participe aux troubles moteurs type tremblements ou rigidité.
• 1. Les antagonistes des récepteurs muscariniques :

   

  Propriétés :

   

  -          S’oppose aux effets de l’Ach, on appelle ces effets : effets anticholinergiques ou parasympatholytiques ou atropiniques : mydriase, tachycardie, relaxation des cellules musculaires lisses.

  -          Antispasmodique, diminution péristaltisme intestinal, rétention urinaire.

  -          S’oppose à la bronchoconstriction.

  -          Diminution des sécrétions : salivaires, lacrymales, bronchiques
• Comportent notamment l’atropine, chef de file des antagonistes muscariniques isolé d’Atropa belladona.

  La forme d’injectable, il s'agit d'un médicament d'urgence lors de malaise vagal, bloc auriculo-ventriculaire ou de bradycardie.

  On l’utilise comme prémédication anesthésique afin de limiter les effets vagaux des anesthésiques généraux (bronchoconstriction, diminution de la fréquence cardiaque)

  Comme antispasmodique digestif et urinaire.

  Sous forme de collyre, on a un effet mydriatique dans le cadre d'un examen du fond de l’œil ; et par ailleurs,
•  L'ipratropium (Atrovent®) et le tiotropium (Spiriva® en aérosol) vont s'opposer à la bronchoconstriction et diminuent la sécrétion, l’encombrement bronchique. Ils seront donc utilisés dans le traitement de l'asthme et des BPCO ou « Bronchopneumopathie chronique obstructive ». (à savoir +++)
• Antagonistes Muscariniques :

  A) Tachycardie et palpitations

  B) Constipation

  C) Mydriase

  D) pression intra oculaire

  E) Rétention

  F) Sécheresse

  
• Antagonistes Muscariniques : Ces médicaments sont contre-indiqués en cas de glaucome car ils augmenteraient la pression intraoculaire, et d'adénome prostatique puisqu’ils génèrent une rétention urinaire.