Las funciones del Sistema Digestivo están destinadas a: la secreción de jugos digestivos, la motilidad, la absorción de sustancias a la circulación sanguínea
Epitelio gástrico
Altamente especializado y cuenta con diferentes glándulas: pilóricas, fúndicas o gástricas, compuestas por célulasepiteliales, mucosas y parietales
Glándulas gástricas o fúndicas
Encargadas de la secreción de HCl
Responsables de activar la bomba H+/K+ ATPasa
Factores defensivos de la mucosa gástrica
Extrínsecos: flujosanguíneo, secreción de moco y bicarbonato
Intrínsecos: restitución celular inmediata, capacidad cicatrizante, permeabilidad de la mucosa a los H+
Prostaglandina, Somatostatina
Las enfermedadesgastrointestinales se originan por desequilibrio entre los agentes irritantes locales y los mecanismos protectores
La actividad de la célula parietal está regulada por acetilcolina, gastrina e histamina
Enfermedades gastrointestinales relacionadas con la hipersecreción ácida
Gastritis
Úlceras gastroduodenal
Reflujo gastroesofágico
Gastritis
Proceso inflamatorio de la mucosa gástrica, puede ser aguda o crónica y su causa más frecuente es la infección por Helicobacter pylori
Causas de gastritis
Alcohol
Exceso de secreción de ácido gástrico (ej: estrés)
Medicamentos (como AINES, corticoides, entre otros)
Tabaquismo
Consumo de alimentos picantes o muy condimentados
Mala alimentación
Los síntomas de la gastritis incluyen dolor epigástrico, sensación de ardor, náuseas, mareos y pérdida del apetito
Úlceras gastroduodenales
Enfermedad de origen multifactorial que se caracteriza por una lesión localizada y en general solitaria de la mucosa del estómago o del duodeno (llaga)
Factores causales más frecuentes de úlceras gastroduodenales
Helicobacter pylori
AINE (S)
Úlceras por estrés
Factores causales menos frecuentes de úlceras gastroduodenales
Hipersecreción ácida (Gastrinoma)
Infecciones (Virus: Herpes simple I, Citomegalovirus)
Quimioterapia
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
Ocurre cuando el esfínter esofágico inferior no se cierra adecuadamente, esto permite que el contenido del estómago retroceda hacia el esófago y lo irrite
Síntomas de ERGE
Sensación de ardor en el pecho o la garganta (acidez)
Sabor amargo en la boca
Dolor torácico
Halitosis
Las manifestaciones extraesofágicas de la ERGE incluyen tos, asma, laringitis, faringitis, erosión dental, entre otras
El tratamiento farmacológico de los trastornos de la secreción gástrica se orienta a suprimir la secreción ácida y/o prevenir el contacto del ácido con la mucosa gastrointestinal
Fármacos utilizados en los trastornos de la secreción gástrica
Antiácidos o neutralizantes
Antisecretores: inhibidores de la bomba de protones, antagonistas de los receptores H2 de la histamina
Citoprotectores
Otros fármacos
Erradicadores H. pylori (antibacterianos)
Antiácidos
Compuestos de carácter básico, cuya acción se basa en la neutralización del HCl a nivel gastrointestinal. Neutralizan el ácido secretado pero no afectan su producción
Clasificación de antiácidos
Antiácidos absorbibles (generales o sistémicos): Bicarbonato sódico (NaHCO3)
Antiácidos no absorbibles (locales o no sistémicas): Carbonato cálcico (CaCO3), Hidróxido de magnesio y aluminio, Compuestos de magnesio y aluminio (Magaldrato)
El exceso de bicarbonato pasa al intestino delgado, se absorbe y modifica el equilibrio ácido-base, produciendo alcalosis metabólica
Los antiácidos absorbibles deben administrarse en dosis elevadas y repetidas, provocan efecto rebote y no deben usarse por más de 2 semanas
Antiácidos no sistémicos
Fármacos insolubles que no modifican el equilibrio ácido-base, se prefieren por su menor efecto sistémico
Antiácidos no sistémicos
Carbonato cálcico (CaCO3)
Hidróxido de magnesio (Mg(OH)2)
Hidróxido de aluminio (Al(OH)3)
Compuestos de magnesio y aluminio (Magaldrato, Almagato)
La duración del efecto neutralizante del antiácido depende del vaciamiento gástrico
Indicaciones de los antiácidos
Gastritis
Esofagitis
Reflujo ácido
Ejemplos de dosificación de antiácidos
Sal ENO
Gaviscon
Yasta
Maloox
Hidróxido de Aluminio 6%
Hidróxido de Magnesio 200 mg
Antiax
Los antiácidos que contienen aluminio y magnesio deben usarse con precaución durante el embarazo por el riesgo de alteraciones de electrolitos en el feto
Inhibidores de la bomba de protones (IBP)
Fármacos que inhiben de forma irreversible la bomba de protones H+/K+ ATPasa de las células parietales, reduciendo la secreción de ácido clorhídrico
Representantes de IBP
Omeprazol
Lansoprazol
Pantoprazol
Rabeprazol
Esomeprazol
Mecanismo de activación de los IBP
Los IBP son profármacos que se activan en los canalículos secretores de ácido de las células parietales, inhibiendo de forma irreversible la bomba de protones H+/K+ ATPasa
Características farmacocinéticas de los IBP
Absorción rápida, alcanzando la concentración máxima en 30 minutos
Biodisponibilidad del 60% con dosis repetidas y en ayunas
Metabolismo hepático extenso
Unión a proteínas plasmáticas del 90%
Excreción mayormente renal
Indicaciones de los IBP
Úlcera gástrica
Úlcera duodenal
Esofagitis erosiva
Los IBP no deben administrarse de forma concomitante con otros fármacos que reduzcan la secreción ácida, ya que disminuye su efectividad
Los IBP muestran mayor potencial inhibidor cuando la secreción ácida está activada, y su efecto máximo dura de 4 a 6 horas, pero su efecto se prolonga más de 24 horas
Tras la interrupción del tratamiento con IBP, la recuperación de la producción ácida tarda más de 3 días, sin efecto rebote
Los efectos adversos de los IBP ocurren en menos del 5% de los casos, y se debe seguir estudiando sus efectos a largo plazo para evaluar su seguridad y relevancia clínica
Los IBP pueden interferir con el metabolismo de fármacos que se metabolizan por el CYP, inhibiendo el CYP2C10 y estimulando el CYP1A2
Existe una posible relación entre el uso prolongado de IBP y la disminución de la absorción de calcio y vitamina B12, lo que podría aumentar el riesgo de osteoporosis
El uso concomitante de clopidogrel e IBP puede disminuir la eficacia del clopidogrel, por lo que se debe evitar esta combinación